摘要:

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摘要:目的: 从生物力药理学途径研究活血化瘀与调节血流剪应力的关系,探讨剪应力的生物效应及其中药药理学内涵,揭示其抗动脉粥样硬化、抗血栓形成和溶血栓能力的量-效关系,是活血化瘀研究的新课题,也是防治动脉粥样硬化与血栓性疾病的新途径,并有望在"治未病"的预防医学中发挥积极作用。

摘要:目的: 基于方证对应理论研究正常和脑缺血病理状态下黄连解毒汤中指标成分肠吸收情况的差异性,探讨临床对症治疗脑缺血疾病的合理性。方法: 以黄连解毒汤中盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷为检测指标,建立在体单向肠灌流模型,考察不同浓度黄连解毒汤在正常和脑缺血大鼠的肠吸收情况。结果: 与正常组比较,不同浓度黄连解毒汤中盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷在脑缺血模型组大鼠不同肠段的肠吸收均有一定程度增加,其中盐酸小檗碱在十二指肠、空肠有显著性增加;黄芩苷在全部肠段的肠吸收均有显著性增加;栀子苷在空肠、回肠、结肠有显著性增加。结论: 黄连解毒汤主要药效成分在脑缺血大鼠的肠道吸收情况优于正常组,为该复方临床对症治疗脑缺血疾病的合理性提供实验依据,体现了中医方证对应理论。

摘要:目的: 阐明改良辅料Ⅰ与其他辅料配伍后黏度变化对缓释制剂体外释放度的影响。方法: 以喘平方提取物为模型药物,糊精为填充剂,与不同用量改良辅料Ⅰ(40%,45%,50%)配伍制备喘平缓释片(处方A,B,C);以最佳比例将改良辅料Ⅰ与不同填充剂[乳糖、糊精-糖粉(1:1)、淀粉-糖粉(1:1)、微晶纤维素]配伍制备喘平缓释片(处方D,E,F,G),采用HPLC测定喘平缓释片中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱和东莨菪碱的释放度,利用相似因子法考察各成分间的均衡释放。结果: 辅料Ⅰ扭矩<10%。改良辅料Ⅰ黏度218.3×10^-3 Pa·s。处方A,B,C的黏度分别为105×10^-3,265×10^-3,540×10^-3 Pa·s,缓释片基本释放完全时间分别为6,8,10 h;处方C溶完时间符合要求,10 h时盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱和东莨菪碱累计释放度分别为97.21%,96.79%,94.21%,成分间释放因子(f₂)依次为75.08,71.42,61.88,均衡释放效果较好。处方D,E,F,G黏度分别为400×10^-3,435×10^-3,475×10^-3,808.3×10^-3 Pa·s,缓释片基本释放完时间分别为8,>10,10,2 h;处方F溶完时间符合要求,10 h时3种成分释放度分别为98.40%,97.92%,97.99%,成分间f₂分别为74.78,74.65,74.70,均衡释放效果较好。结论: 改良辅料Ⅰ能满足均衡释放的要求,不同辅料的配伍会影响喘平缓释片的体外释放行为。不同用量改良辅料Ⅰ与糊精配伍时,黏度与释放度呈正相关;与不同填充剂配伍时,黏度与释放度未呈正相关关系。

摘要:目的: 考察影响高温α-淀粉酶酶解去除薏苡仁中淀粉的关键参数,为薏苡仁总多糖的应用提供参考。方法: 以还原糖含量及碘液检试样品颜色变化作为定量及定性指标,在单因素试验基础上,通过正交试验考察酶解温度、酶用量、酶解时间、酶解pH对薏苡仁中淀粉酶解程度的影响。结果: 最佳酶解参数为酶用量600 U·g^-1,酶解温度75 ℃,酶解pH 6.0,酶解时间120 min;薏苡仁总多糖水提液中还原糖质量分数约25%,且碘试液检测不变色,薏苡仁总多糖纯度达76.63%,较未去除淀粉的薏苡仁总多糖纯度54.41%显著提高。结论: 高温α-淀粉酶可简单、快速的去除薏苡仁中淀粉,有利于高纯度薏苡仁总多糖的获得。

摘要:目的: 优选银杏叶双层渗透泵控释片的处方工艺,为改善该制剂的临床用药安全性和有效性提供参考。方法: 以总黄酮醇苷的累积释放率为评价指标,通过单因素试验筛选含药层、助推层和包衣液处方,利用f₂相似因子法进行相似性判断。选择包衣液中PEG4000用量、包衣增重及助推层PEO用量为自变量,药物释放曲线的相关系数和16 h内累积释放率为因变量,采用星点设计-效应面法优选银杏叶双层渗透泵控释片的处方。结果: 最优处方为助推层中聚氧乙烯120 mg,包衣液聚乙二醇4000用量1.5 g,包衣增重11%;16 h内累积释放率>90%。结论: 制备的渗透泵控释制剂释放曲线符合要求,线性良好(r=0.996 4)。优选的处方工艺稳定可行,可推广于银杏叶双层渗透泵控释片的工业化生产。

摘要:目的: 优选壳聚糖澄清天麻提取液的工艺条件,为该药材的临床应用提供参考。方法: 采用HPLC测定天麻素含量,流动相乙腈-水(3:97),检测波长220 nm。以澄清效果和固形物含量为指标,在单因素试验基础上,通过正交试验考察壳聚糖添加量、药液浓缩比、絮凝温度、静置时间对天麻水提液壳聚糖絮凝工艺条件的影响。结果: 最佳工艺条件为壳聚糖添加量0.15%,药液浓缩比1:13 g·mL^-1,絮凝温度25 ℃,静置时间10 h。天麻素质量浓度65.93 g·L^-1,含固量3.157%。结论: 采用壳聚糖絮凝法澄清天麻提取液的方法简单易行、经济实用、澄清效果好,适用于中药水提液的精制。

摘要:目的: 制备由甘草次酸修饰的人参皂苷Rh₂脂质体,评价其体外理化性质和对人肝癌细胞SMMC-7721的生长抑制作用。方法: 采用薄膜分散法制备普通的人参皂苷Rh₂脂质体(Rh₂-L)和甘草次酸修饰的人参皂苷Rh₂脂质体(GA-Rh₂-L), 利用UPLC测定人参皂苷Rh₂的含量,流动相乙腈-水(28:72),流速0.3 mL·min^-1,检测波长203 nm。考察脂质体的包封率、粒径、体外释放率及Zeta电位,运用噻唑蓝(MTT)法评价人参皂苷Rh₂溶液,Rh₂-L和GA-Rh₂-L对SMMC-7721细胞体外增殖的 抑制作用。结果: 与Rh₂-L相比,GA-Rh₂-L的包封率、粒径、体外释放率及Zeta电位等理化性质均无显著性差异。Rh₂-L和GA-Rh₂-L的包封率分别为(91.67±1.05)%,(95.54±2.23)%,粒径(138.6±45.8),(146.5±48.9) nm,Zeta电位-(12.75± 0.34),-(14.79±0.67) mV,72 h的体外释放率(84.67±7.23)%,(89.03±8.61)%。人参皂苷Rh₂溶液在12 h内释药率达(91.23±5.17)%。细胞用药2 d后,GA-Rh₂-L对SMMC-7721的半抑制率(IC₅₀)分别为人参皂苷Rh₂和Rh₂-L的0.524,0.596倍,并呈浓度和时间以依赖关系。结论: 甘草次酸修饰不会影响人参皂苷Rh₂脂质体得理化性质,还可增加其对细胞的靶向性,增加了细胞毒性,为肝肿瘤的靶向治疗提供了新思路。

摘要:目的: 探究应用超临界CO₂流体沉析技术制备石榴皮总多酚脂质体的工艺条件,为该制剂的工业化生产提供参考。方法: 以包封率为评价指标,通过Plackett-Burman试验筛选主要影响因素,利用最陡爬坡试验和Box-Behnken试验优选石榴皮总多酚脂质体的制备工艺。结果: 原药与膜材的质量比、反应温度和反应压力是影响总多酚脂质体包封率的显著性因素,最佳制备工艺条件为原药-膜材的质量比1:21.15,反应温度48.3 ℃,反应压力23.88 MPa。包封率实测值80.295%和预测值81.379%的偏差1.33%,有效粒度168.5 nm,Zeta电位-73.8 mV。结论: 该试验模型设计达到要求,工艺具有可行性。石榴皮总多酚脂质体体外释放速度缓慢,缓释效果明显,稳定性良好。

摘要:目的: 优化益生菌N-14发酵黄芪总多糖的工艺条件。方法: 采用UV测定总多糖含量,检测波长620 nm。在单因素试验基础上,以总多糖得率为响应值,底物添加量、发酵时间和灭菌时间为自变量,通过响应面试验优选黄芪总多糖发酵工艺。结果: 最佳发酵条件为底物添加量4 g,发酵时间24 h,灭菌时间15 min,pH 7,接种量1%。黄芪总多糖得率6.56%,与预测值6.69%偏差较小,较水提醇沉工艺的4.17%提高了57.31%。结论: 响应面分析法可用于优选益生菌N-14发酵黄芪的工艺条件,优选的工艺条件稳定可行,为该药材资源的充分利用提供参考。

摘要:目的: 优选酸枣仁总皂苷的提取工艺,为该成分的工业化生产提供参考。方法: 采用HPLC-UV检测酸枣仁皂苷A和B的含量,流动相乙腈-水(34:66),检测波长204 nm。在单因素试验基础上,通过正交试验考察乙醇体积分数、乙醇用量、提取时间及提取次数对酸枣仁总皂苷提取工艺的影响。结果: 酸枣仁皂苷A,B的线性范围分别为0.24～2.40,0.12～1.20 μg,平均加样回收率分别为100.39%,99.40%。酸枣仁总皂苷最佳提取工艺为加12倍量70%乙醇回流提取2次,每次1.5 h;酸枣仁皂苷A,B的平均质量分数分别为0.606,0.228 mg·g^-1。结论: 建立的HPLC检测酸枣仁皂苷A,B含量方法准确可靠,优选的酸枣仁总皂苷提取工艺稳定可行,具有节约成本、省时等特点,适用于工业化生产。

摘要:目的: 优选芪术颗粒的提取工艺,为该制剂的工业化生产提供参考。方法: 以黄芪甲苷、芍药苷提取量为综合评价指标,通过正交试验考察加水量、煎煮时间和煎煮次数对芪术颗粒水提工艺的影响。以特女贞苷和盐酸小檗碱提取量的综合评分为指标,通过正交试验考察溶剂用量、提取时间和提取次数对芪术颗粒醇提工艺的影响。采用HPLC-ELSD测定黄芪甲苷含量,流动相乙腈-水(34:66)。采用HPLC-DAD测定芍药苷、特女贞苷和盐酸小檗碱的含量,流动相分别为甲醇-0.05 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液(30:70),甲醇-水(32:68)和乙腈-0.05 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液(50:50),检测波长依次为230,224,345 nm。结果: 最佳水提取工艺为加12,10倍量水提取2次,每次2 h。最佳醇提工艺为加6倍量60%乙醇提取3次,每次2 h。结论: 优选的提取工艺稳定可行,适合推广于芪术颗粒的工业化生产。

摘要:目的: 优选五彩阿魏挥发油的水蒸气提取工艺并对其挥发油化学成分进行分析。方法: 以挥发油提取率为指标,采用U₇(7²)均匀试验优选五彩阿魏挥发油水蒸气蒸馏工艺。运用GC考察提取时间对挥发油化学稳定性的影响,色谱条件为载气高纯氮气,载气流量1 mL·min^-1,进样量0.5 μL,分流比50:1,总流量54.0 mL·min^-1,进样口温度250 ℃,检测器温度250 ℃。升温程序为起始温度60 ℃,保持2 min;以4 ℃·min^-1的速率程序升温至80 ℃,保持5 min;以10 ℃·min^-1的速率程序升温至180 ℃,保持5 min;以4 ℃·min^-1的速率程序升温至200 ℃,保持2 min。结合GC和色谱图相似度评价确定五彩阿魏挥发油提取工艺。结果: 五彩阿魏挥发油中大部分化学成分对热较稳定。最佳提取工艺为加6.5倍量水提取4 h;挥发油提取率8.32%。结论: 优选的提取工艺稳定、合理、可行,可保证五彩阿魏挥发油中各化学成分的稳定性。

摘要:目的: 优选烫骨碎补配方颗粒的提取工艺,建立柚皮苷的含量测定方法,为有效控制该制剂的质量提供参考。方法: 以柚皮苷提取量和出膏率为综合评价指标,采用正交试验考察加水量、提取时间和提取次数对烫骨碎补配方颗粒提取工艺的影响。采用HPLC测定柚皮苷含量,流动相甲醇-乙酸-水(35:4:65),检测波长283 nm。结果: 最佳提取工艺为浸泡0.5 h,加10,8倍量水提取2次,每次0.5 h;柚皮苷质量分数0.77%,出膏率12.6%。柚皮苷在0.063~1.575 μg与峰面积呈良好线性关系,平均加样回收率100.70%,RSD 1.2%;暂定本品配方颗粒每1 g含柚皮苷≥5.0 mg。结论: 该提取工艺和含量测定方法稳定可行,有效成分提取效率高,为烫骨碎补配方颗粒的生产和质量控制提供参考。

摘要:目的: 建立干姜、姜皮、姜炭的高效液相色谱指纹图谱,指认其主要成分,分析比较其化学成分的差异。方法: 采用HPLC-UV法,Agilent TC-C₁₈(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),检测波长280 nm,柱温30 ℃,二元梯度洗脱,二极管阵列检测器,对来源于全国10个产地的干姜、姜皮、姜炭的指纹图谱进行比较,采用国家药典委员会颁布的"中药色谱指纹图谱相似度评价系统"(2004 A)软件进行分析评价。结果: 在该指纹图谱中,指认出了其中的6-姜酚,8-姜酚,6-姜稀酚,10-姜酚4个色谱峰;与干姜相比,姜炭中的6-姜酚含量明显降低,而6-姜稀酚的含量明显增高,同时,姜炭中产生了一些原来干姜中没有的成分。结论: 该指纹图谱专属性强,方法稳定、可靠,可为研究干姜、姜皮、姜炭中的成分差异提供参考,同时也为研究生姜的炮制机制进行了一定的探索。

摘要:目的: 建立HPLC同时测定百令胶囊中5种核苷类成分尿苷酸、尿苷、腺苷酸、鸟苷和腺苷含量的方法。方法: 采用Ultimate AQ C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm, 5 μm),以甲醇-0.05 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,检测波260 nm,柱温25 ℃。结果: 在该色谱条件下,尿苷酸、尿苷、腺苷酸、鸟苷和腺苷分离良好,且分别 在35.25~528.8(r=1.000),38.07~571.1(r=1.000),34.96~524.5(r=0.999 8),38.34~575.1(r=1.000),39.84~597.6 ng (r=1.000)线性关系良好。加样回收率分别为101.2%,103.1%,96.7%,101.4%,103.2%,RSD分别为1.9%,1.1%,1.3%,2.7%,1.6%。结论: 该HPLC含量测定方法结果准确、可靠,具有良好的专属性、精密度、重复性和稳定性,可用于百令胶囊的质量控制。

摘要:目的: 建立HPLC-UV-ELSD同时测定散结镇痛胶囊中皂苷类和黄酮类成分的方法,比较15批散结镇痛胶囊中各成分含量。方法: 采用HPLC-UV-ELSD联用法,Waters Symmetry^@C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(1~13 min,19%~37%A;13~50 min,37%~36%A),流速1 mL·min^-1,检测波长278 nm;蒸发光散射检测器(ELSD)漂移管温度45 ℃,载气流速3.7 L·min^-1,同时测定散结镇痛胶囊中三七皂苷R₁,人参皂苷Rg₁,人参皂苷Rb₁,龙血素A和龙血素B的含量。结果: 建立了同时测定散结镇痛胶囊中3个皂苷类和2个黄酮类成分含量的方法,线性关系良好(0.999 5~0.999 7),平均回收率为 99.1%~104.2%。结论: 该方法简便,重复性好,适用于散结镇痛胶囊皂苷类和黄酮类成分的同时测定,亦适用于散结镇痛胶囊的的质量控制。

摘要:目的: 为探寻忍冬藤的生物活性成分,对其酚酸类化学成分进行了研究。方法: 通过乙醇提取、溶剂萃取得到各萃取部位,将乙酸乙酯部位通过反复硅胶柱色谱和Sephadex LH-20柱色谱等进行成分分离,依据理化性质和波谱方法鉴定化合物结构。结果: 从忍冬藤乙酸乙酯部位中分离鉴定了6个酚酸类化合物,分别为对羟基肉桂酸甲酯(1)、咖啡酸乙酯(2)、咖啡酸甲酯(3)、阿魏酸(4)、咖啡酸(5)、绿原酸(6)。结论: 化合物1,3和4系首次从忍冬藤中分离得到。

摘要:目的: 用高效液相色谱法对经辐照灭菌的黄芩药材、黄芩药材粉末及未经灭菌黄芩药材中黄芩苷的含量进行测定。比较灭菌前后黄芩药材及其粉末中黄芩苷含量变化情况。方法: 采用Accurasil-C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相甲醇-水-磷酸(47:53:0.2),检测波长280 nm,流速1.0 mL·min^-1,柱温30 ℃,进样量10 μL。结果: 黄芩苷在0.163 2~0.816 0 μg线性关系良好(r²= 0.999 8),平均回收率为99.44%,RSD 1.6%。灭菌前后饮片与粉末中黄芩苷含量均有显著性变化。结论: 以黄芩苷含量为指标考察,表明黄芩药材不适宜应用辐照灭菌法进行灭菌。

摘要:目的: 建立天麻药材TLC指纹图谱的鉴别方法,比较不同产地天麻药材的指纹图谱。方法: 利用TLC建立天麻药材的鉴别方法,硅胶GF₂₅₄薄层板,加甲醇预展开,挥干甲醇,110 ℃活化30 min,以三氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇-水(2.5:1:1:0.1) 为展开剂,展开环境为温度20~25 ℃,相对湿度60%~70%,喷以10%硫酸乙醇溶液于105 ℃显色,置紫外光灯(366 nm)下检识并成像,利用指纹图谱系统解决方案软件生成共有模式。通过聚类分析和主成分分析30批天麻药材的差异性。结果: 建立的天麻TLC斑点显色清晰。30批天麻药材聚类分析可分为5类,主成分分析分为6类,可区分不同产地的天麻药材。结论: 不同地理居群、环境气候的天麻样品可能会因地理、空间距离和温度、湿度差异造成多样性分化,在化学成分含量方面呈现出一定差异。建立的TLC指纹图谱可用于控制不同来源天麻药材的质量。

摘要:目的: 研究续断酒炙前后样品中多种无机元素的含量,并用灰关联度法对其无机元素含量进行对比分析。方法: 采用原子吸收光谱法和原子荧光光谱法测定续断片和酒续断中无机元素的含量。结果: 续断酒炙前后样品中所含铁(Fe),锰(Mn),铜(Cu),锌(Zn),铅(Pb),铬(Cd),砷(As),汞(Hg)无机元素的含量各有不同,炮制后较炮制前不存在整体上升或下降趋势。结论: 续断经炮制后无机元素的含量及分布发生了改变,酒炙后Fe,Mn和Zn含量增加,尤以Mn特别显著,这可能是酒炙品补肝肾的原因之一。

摘要:目的: 分析比较湖北茅苍术麸炒、米泔水制、清炒3种不同炮制品中挥发油的化学成分。方法: 采用水蒸气蒸馏法提取3种不同的湖北茅苍术炮制品挥发油成分,通过气相色谱-质谱法(GC-MS)进行化学成分分析及鉴定,并采用峰面积归一化法计算各成分的相对质量分数。结果: 从3种挥发油中共分离88种组分,鉴定出87种挥发性化学成分,其共有成分51种,鉴定出的各样本化学成分平均占其总挥发油的94.61%。结论: 3种不同湖北茅苍术炮制品中挥发性化学成分及含量存在一定差异。

摘要:目的: 建立川芎挥发油的气相(GC)指纹图谱,并且比较蒸馏-萃取耦合法和传统蒸馏法所提川芎挥发油的指纹图谱。方法: 蒸馏-萃取耦合法提取川芎挥发油,气相色谱法进行指纹图谱研究,采用AT-5弹性石英毛细管柱(0.32 mm×30 m,0.25 μm),进样口和检测器温度250 ℃,FID检测器,用"中药指纹图谱计算机辅助相似度评价软件"计算相似度。结果: 建立了蒸馏-萃取耦合法提取川芎挥发油的气相(GC)指纹图谱,方法有较好的精密度,重复性,稳定性(RSD<3%)。蒸馏-萃取耦合法所提川芎挥发油和传统蒸馏法所提川芎挥发油指纹图谱中共有成分>98%,共有成分相似度>0.998。结论: 蒸馏-萃取耦合法所提川芎挥发油中藁本内酯比传统蒸馏法所提挥发油中藁本内酯含量增加83.46%,该法所提川芎挥发油的指纹图谱与传统蒸馏法所提川芎挥发油的指纹图谱一致。

摘要:目的: 优化黄芪甲苷含量测定的供试液制备方法,建立黄芪药材中黄芪甲苷UPLC-ELSD含量测定的方法。方法: 采用UPLC-ELSD测定黄芪甲苷含量流动相乙腈-水(32:68),柱温30 ℃,流速0.5 mL·min^-1,ELSD检测器温度45 ℃,载气干燥压缩空气,压力0.5 kPa,增益值7。采用甲醇和氨水混合超声提取黄芪中黄芪甲苷,经正丁醇萃取,通过单因素试验优选供试品溶液的制备方法。结果: 供试品制备方法为加甲醇80 mL和浓氨水40 mL,超声提取30 min,用水饱和正丁醇萃取4次,每次40 mL。采用优化的方法测得11批样品中黄芪甲苷含量明显高于2010年版《中国药典》黄芪项下含测方法的结果。结论: 优化的供试液制备方法操作简单、有效成分损失少。建立的含量测定方法准确可靠、灵敏度高。

摘要:目的: 建立HPLC同时测定复方黄葵颗粒中毛蕊异黄酮葡萄糖苷、金丝桃苷、芦丁、异槲皮苷、杨梅素、槲皮素、马钱苷、莫诺苷的方法。方法: 采用Aglient C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-0.05%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速 0.8 mL·min^-1,检测波长分别为240,260,360 nm,柱温 30 ℃。结果: 毛蕊异黄酮葡萄糖苷、金丝桃苷、芦丁、异槲皮苷、杨梅素、槲皮素、莫诺苷、马钱苷线性范围分别为3.5～35.0(r=0.999 6),32.09～320.9(r=0.999 7),2.21～22.12(r=0.999 7),18.68～186.9(r=0.999 8),6.32～63.20(r=0.999 7),3.54～35.44(r=0.999 6),12.39～123.9(r=0.999 6), 12.88～128.8 mg·L^-1(r=0.999 6)。平均回收率分别为98.1% (RSD 1.7%),99.7%(RSD 0.6%),98.7%(RSD 2.5%),100.1%(RSD 1.4%),99.7%(RSD 1.0%),99.9%(RSD 2.7%),99.0%(RSD 1.2%),99.7%(RSD 1.3%)。结论: 所建立方法简便、准确,重复性好,可作为复方黄葵颗粒的质量控制。

摘要:目的: 采用电子鼻、电子舌技术客观化表达山楂气、味,并基于此进行不同产区、不同基源山楂的鉴别区分研究。方法: 采集不同产区、不同基源的山楂样品,运用电子鼻、电子舌技术对不同山楂样品进行检测,通过主成分分析(PCA)、判别因子分析(DFA)以及统计质量控制分析(SQC)对获取的特征数据进行处理和分析。结果: 电子鼻技术能有效区分不同产区及不同基源的山楂样品,电子舌技术能有效区分不同基源的山楂样品。结论: 电子鼻、电子舌技术可用于不同产地及不同基源山楂的鉴别区分,其二者结合化学计量学可作为气、味鉴别的新方法。

摘要:目的: 考察龙须藤的最佳乙醇提取浓度,并以硅胶柱色谱法分离得到龙须藤总黄酮,对分离得到的龙须藤总黄酮进行含量测定。方法: 采用药效学跟踪试验,参考龙须藤不同浓度乙醇提取物对膝关节炎症模型大鼠的抗炎作用,选取龙须藤的最佳乙醇提取浓度,采用硅胶柱色谱方法从龙须藤乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到龙须藤总黄酮,HPLC对分离得到的龙须藤总黄酮进行含量测定。结果: 龙须藤的70%乙醇提取物抗炎作用最好,采用溶剂系统为二氯甲烷-乙酸乙酯(8:1~4:1)梯度洗脱分离得到的龙须藤总黄酮中3',4'-亚甲二氧基-5',5,6,7-四甲氧基黄酮、3',4',5',5,7-五甲氧基黄酮含量分别为21.3%,46.7%。结论: 龙须藤的最佳乙醇提取浓度为70%,溶剂系统为二氯甲烷/乙酸乙酯(8/1~4/1)梯度洗脱分离龙须藤总黄酮的方法可行。

摘要:目的: 建立同时测定大鼠组织中丹皮酚和大黄酸含量的高效液相色谱法。方法: 采用Phenomsil BDS C₁₈(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-0.1%磷酸(37:63)为流动相,流速1.0 mL·min^-1,以橙黄决明素为内标,在274 nm下进行检测。结果: 丹皮酚的线性范围为Y=-0.055+0.03X(r=0.993 2),日内和日间的RSD均<4.1%;大黄酸的线性范围为Y=-0.152+0.014X(r=0.993 5),日内和日间的RSD均<4.9%。组织样品的稳定性符合要求。结论: 所建立的大鼠组织中丹皮酚和大黄酸HPLC测定方法,适用于大鼠体内赤芍、大黄药对的组织分布研究。

摘要:目的: 观察益肾化浊方对阿尔茨海默病(AD)模型大鼠海马区脑源性神经营养因子(BDNF)及其酪氨酸蛋白激酶受体B(TrkB)蛋白表达的影响,探讨益肾化浊方治疗AD的作用途径。方法: 雄性SD大鼠随机分为5组,即假手术组、AD模型组、益肾化浊方低、中、高剂量组。参照《大鼠脑立体定位图谱》,选取左侧侧脑室注射聚集态的β-淀粉样蛋白25-35(Aβ_25-35),制备AD大鼠模型。造模成功后予益肾化浊方低、中、高剂量(2.8,5.6,11.2 g·kg^-1),每日灌胃1次,共灌胃4周。采用Morris水迷宫测试各组大鼠学习记忆能力,Western blot法检测海马区BDNF及其受体TrkB蛋白表达的变化。结果: 与假手术组比较,模型组大鼠逃避潜伏期时间延长,穿越平台次数减少,海马区BDNF及其受体TrkB蛋白表达显著下降,差异均有统计学意义(P<0.05);与模型组相比,益肾化浊方低、中、高剂量组大鼠逃避潜伏期时间缩短,穿越平台次数增加,海马区 BDNF及其受体TrkB蛋白表达明显升高,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论: 益肾化浊方可能通过促进AD模型大鼠海马区BDNF及其受体TrkB蛋白的表达,进而改善其学习记忆功能。

摘要:目的: 探讨益智胶囊对海马注射β淀粉样蛋白(1-42)(Aβ_1-42)引起阿尔茨海默病(AD)大鼠学习记忆能力和胆碱能系统以及Tau蛋白磷酸化水平的影响。方法: 将SD大鼠随机分为正常组、假手术组、模型组、阳性药石杉碱甲组、益智胶囊(低、中、高)3个剂量组,假手术组右侧海马单次注射生理盐水5 μL,模型组、阳性药组及益智胶囊各组分别右侧海马单次注射Aβ_1-42(2 g·L^-1)5 μL, 益智胶囊组和阳性药组用益智胶囊提取物(1.78,3.56,7.12 g·kg^-1)和石杉碱甲(60 μg·kg^-1)连续灌胃给药31 d,1次/d,其余3组同样方法给予生理盐水。给药21 d后,以Morris水迷宫实验测试各组大鼠学习记忆能力,连续10 d,训练期间继续给药;水迷宫实验结束后,生化检测胆碱乙酰转移酶(ChAT)和乙酰胆碱酯酶(AchE)的活性;Western blot法定量检测海马神经元Aβ蛋白表达变及Tau蛋白(Ser262)的磷酸化程度。结果: 与正常对照组相比,假手术组的游泳总路程和逃避潜伏期未见明显统计学差异;与假手术组相比,模型组的游泳总路程和逃避潜伏期均明显延长,且均具有统计学差异;与模型组相比,其他各组AD大鼠的游泳总路程和逃避潜伏期均明显缩短,空间探索试验给药组穿越站台的次数明显增加;与模型组相比,给药组 AchE活性降低,ChAT活性升高;Aβ蛋白的表达和Tau(S262)磷酸化水平均降低。结论: 益智胶囊能改善Aβ_1-42引起的AD大鼠学习记忆障碍,其作用机制可能是增加中枢胆碱能系统Ach的含量和抑制Tau蛋白过度磷酸化。

摘要:目的: 探讨葛根芩连汤含药血清对HepG2肝细胞胰岛素抵抗模型糖代谢的调节作用。方法: 大鼠分别按含生药 6 g·kg^-1剂量ig葛根芩连汤,空白组ig给予等量蒸馏水,按3 mg·kg^-1剂量ig吡格列酮,2次/d,连续7 d,末次给药1 h后,心 脏穿刺取血制备葛根芩连汤、空白和吡格列酮含药血清。采用MTT法检测葛根芩连汤含药血清对细胞增殖的影响;HepG2细胞以含10%胎牛血清(FBS)的DMEM培养基传代培养,将处对数生长期细胞消化后,用含2%FBS DMEM培养基调整细胞密度为10⁶个/mL, 以10 mg·L^-1胰岛素处理24 h,复制HepG2细胞胰岛素抵抗模型,葡萄糖氧化酶法检测葛根芩连汤含药血清对HepG2细胞葡萄糖消耗的影响;蒽酮法检测细胞内糖原含量;乳酸脱氢酶偶联比色法测定肝细胞磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶(PEPCK)的活性。结果: 与正常组比较,模型组葡萄糖消耗量明显下降(P<0.01),糖原含量显著降低(P<0.05), 而PEPCK活性升高 (P<0.05);8%葛根芩连汤含药血清作用HepG2细胞胰岛素抵抗模型24 h能显著增加葡萄糖消耗量(P<0.05),且葛根芩连汤含药血清(8%,16%)能够增加糖原含量,葛根芩连汤含药血清(4%,8%,16%)能够降低PEPCK活性(P<0.05)。结论: 葛根芩连汤含药血清可调节肝糖代谢,进而可改善肝细胞胰岛素抵抗。

摘要:目的: 观察黄连素(Ber)对载脂蛋白E基因敲除(ApoE^-/-)小鼠主动脉粥样硬化(AS)病变、内脏脂肪素(visfatin)及炎症因子表达的影响。方法: 50只SPF级8周龄雄性ApoE^-/-小鼠予高脂饲料喂养随机分为5组:Ber低、中、高剂量组分别ip给予Ber 2.5,5,7.5 mg·kg^-1·d^-1;辛伐他汀组ig辛伐他汀5 mg·kg^-1·d^-1;模型组ig等量生理盐水。另设10只相同基因背景和周龄的雄性C57BL/6J小鼠为对照组予普通饲料喂养。16周后测小鼠体重、血清脂质及visfatin,血浆白介素(IL-6)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平;HE染色观察小鼠主动脉组织AS斑块面积;免疫组化法测AS斑块内visfatin的表达;Western blotting测小鼠主动脉visfatin蛋白的表达。结果: 小鼠体重增加值,血清visfatin,总胆固醇(TG),三酰甘油(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,血浆IL-6及TNF-α含量,主动脉visfatin蛋白表达方面,模型组均显著高于对照组(P<0.05),各给药组均显著低于模型组(P<0.05);辛伐他汀组,Ber中、高剂量组小鼠主动脉AS斑块面积比显著低于模型组(P<0.05)。结论: Ber可通过降血脂、减小AS斑块面积、降低IL-6及TNF-α含量等发挥抗AS效应,其机制可能与降低visfatin表达有关。

摘要:目的: 探讨丹皮酚对大鼠缺血性心律失常及其心肌细胞miRNA-1表达的影响。方法: SPF级SD大鼠,按体重随机分为正常组、模型组、阳性药组(盐酸普萘洛尔注射液2 mL·kg^-1)、丹皮酚组(6,3,1 mg·kg^-1)。除正常组外,其余各组以5 μg·kg^-1剂量尾静脉注射乌头碱生理盐水溶液制作缺血性心律失常模型。给药后记录30 min内各实验组大鼠心电图变化,早搏(VPB)次数和首次出现时间,以及室速(VT)和室颤(VF)次 数和持续时间。实验结束后剖取心脏,测定心肌梗死面积,并用RT-qPCR法测定心肌细胞miRNA-1的mRNA表达。结果: 与正常组比较,模型组出现缺血性心率失常,VPB,VT和VF频数明显增加(P<0.05,P<0.01),VPB首发时间明显缩短(P<0.05),VT和VF持续时间明显增长(P<0.05),心肌梗死面积明显增加(P<0.01),明显增加心肌细胞miRNA-1的mRNA表达(P<0.01);给药治疗后,与模型组比较,丹皮酚可明显改善大鼠缺血性心律失常,明显减少VPB,VT和VF频数(P<0.05,P<0.01),明显推迟VPB首发时间(P<0.05),明显缩短VT和VF持续时间(P<0.05,P<0.01),明显减少心肌梗死面积(P<0.05,P<0.01),明显降低心肌细胞miRNA-1的mRNA表达(P<0.05,P<0.01)。结论: 丹皮酚对缺血性心律失常具有明显地改善作用,并能明显的降低心肌细胞miRNA-1的mRNA表达。

摘要:目的: 在参心麦和颗粒治疗缺血再灌注损伤大鼠模型疗效的基础上,探讨参心麦和颗粒对心肌缺血损伤大鼠在核转录因子-κB(NF-κB)信号通路中的调控作用。方法: SD大鼠60只大鼠,随机分成假手术组、模型组、地尔硫卓组(36 mg·kg^-1)、参心麦和颗粒低、中、高剂量(0.17,0.51,1.53 g·kg^-1)组,除假手术组外,其余各组造成缺血再灌注损伤模型,造模成功后,各给药组连续ig给予相应药物7 d,每天1次;基于NF-κB信号通路,采用ELISA检测大鼠血清白细胞介素-6(IL-6)和IL-8水平;采用RT-PCR法检测大鼠心肌组织NF-κB,肿瘤坏死因子-α(TNF-α),诱生型一氧化氮合成酶(iNOS),细胞间黏附分子(ICAM-1)和血管细胞黏附分子(VCAM-1)mRNA表达水平;采用Western blotting法检测大鼠心肌组织血管内皮生长因子(VEGF),热休克蛋白(HSP 70)和环氧化酶-2(COX-2)蛋白表达水平。结果: 与假手术组比较,模型组IL-6和IL-8含量明显升高(P<0.01),NF-κB,TNF-α,iNOS,ICAM-1和VCAM-1 mRNA表达明显升高(P<0.01),COX-2蛋白表达明显升高(P<0.01),VEGF和HSP 70蛋白表达明显降低(P<0.01);与模型组比较,参心麦和颗粒能显著降低NF-κB信号通路中IL-6和IL-8含量(P<0.01),抑制NF-κB,TNF-α,iNOS,ICAM-1和VCAM-1 mRNA的表达(P<0.01),抑制COX-2蛋白表达(P<0.01),促进VEGF和HSP 70蛋白表达(P<0.01)。结论: 参心麦和颗粒具有明显的抗心肌缺血损伤作用,其机制是通过抑制NF-κB信号通路中的炎症因子,激活血管保护因子,二者协同作用实现的,该研究为参心麦和颗粒治疗冠心病的临床推广应用提供理论依据。

摘要:目的: 研究四逆汤及其不同配伍方对阿霉素诱导大鼠心力衰竭的保护作用及可能的作用机制。方法: SPF级雄性SD大鼠85只,其中75只大鼠采用ip阿霉素(2.5 mg·kg^-1)法,每周1次,共6周,建立大鼠慢性心力衰竭模型。将造模成功大鼠随机分为模型组,附子组(1.5 g·kg^-1),附子-甘草组(3 g·kg^-1),附子-干姜组(2.5 g·kg^-1),四逆汤组(4 g·kg^-1)及卡托普利阳性药组(6.25 mg·kg^-1),并另设正常组10只。各治疗组连续ig给药4周,模型组和正常组予同体积蒸馏水。末次给药后,称取各组全心和左心室质量,计算心重指数;取左心最大横切部位HE病理染色,观察心肌组织形态学变化;ELISA法检测血液中大鼠脑钠肽(BNP)、大鼠血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和大鼠醛固酮(ALD)水平。结果: 与正常组比较,心衰模型组大鼠左心室质量指数(LVWI)和全心质量指数(HWI)明显增加(P<0.05),大鼠血清BNP,AngⅡ和ALD含量较正常组显著升高(P<0.01),组织形态学观察发现正常组心肌细胞排列整齐,细胞大小均一,模型组出现心肌纤维排列紊乱,胞质疏松,细胞肿胀等现象。与模型组比较给予四逆汤干预后,各用药组大鼠心肌病变情况均较模型组有不同程度改善,以四逆汤组改善情况显著,HWI指数明显减低(P<0.05),各治疗组较模型组大鼠血清BNP,AngⅡ和ALD含量及LVWI指数均有不同程度的下降(P<0.05),且四逆汤组在降低BNP和ALD水平上优于附子组(P<0.05)。结论: 四逆汤及其不同配伍方通过减轻心衰大鼠的症状,减缓心脏重塑,抑制神经内分泌因子的过度激活,多靶点、多途径的预防和缓解CHF的发生和发展,以四逆汤全方抗心衰效应更为明显,附子配干姜能部分改善相应指标,附子配甘草的强心作用较弱,单用附子的作用最弱。

摘要:目的: 研究大黄苷元对大鼠细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP450)中CYP1A2活性的影响。方法: 将SD大鼠60只随机分为12组,即空白组,苯巴比妥钠组(PB),地塞米松组(DEX),β-奈黄酮组(β-NF),酮康唑组(KET),大黄苷元不同剂量组;空白组ig给予0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na),PB,DEX,β-NF三诱导剂组分别给予苯巴比妥钠注射液75 mg·kg^-1,地塞米松80 mg·kg^-1,β-奈黄酮75 mg·kg^-1,KET抑制剂组给予酮康唑82.5 mg·kg^-1,大黄苷元不同剂量组分别给予不同剂量大黄苷元(7.08,14.40,30.82,46.55,51.63,61.63,100.07 mg·kg^-1)。以非那西丁为探针药物,制得肝微粒体进行孵化实验,样品经处理后,进行高效液相测定其代谢产物对乙酰氨基酚的生成量,研究大黄苷元对CYP1A2活性的影响及给药剂量与其活性的关系。结果: 与空白组、KET给药组对比,大黄苷元61.63,30.82,14.40 mg·kg^-1组与对乙酰氨基酚的生成量有显著差异(P<0.05),其诱导效应明显弱于PB组,DEX给药组,β-NF给药组,且随着大黄苷元给药剂量(7.08,14.40,30.82,46.55,51.63,61.63,100.07 mg·kg^-1)的增加,对乙酰氨基酚的生成量有增多的趋势。结论: 大黄苷元对CYP1A2有诱导作用,且随其剂量的增加,作用呈增强趋势。

摘要:目的: 观察冠心Ⅴ号合剂对急性心肌梗死(AMI)后心室重构的作用,探讨冠心Ⅴ号合剂改善心室重构的机制。方法: 雄性SD大鼠56只,随机分为空白组、假手术组、模型组、冠心Ⅴ号合剂临床等剂量组,2,4倍剂量组(0.5,1,2 g·kg^-1),血脂康组(12.5 g·kg^-1)。采用冠状动脉左前降支结扎法建立急性心肌梗死模型,各组模型鼠造模成功24 h后开始灌胃给药1次/d,连续4周,以心脏彩超测量射血分数(EF),缩短分数(FS),计算体表面积及左室心肌质量指数(LVMI),用Western blot技术检测Toll样受体4(TLR4),髓样分化因子(MyD88),核因子-κB/P65(NF-κB/p65)蛋白表达。结果: 与空白组、假手术组比较,模型组大鼠EF,FS降低,LVMI升高,梗死区心肌组织TLR4,MyD88,NF-κB/p65蛋白表达上调,差异有统计学意义(P<0.05);与模型组比较,冠心Ⅴ号合剂干预组各组大鼠EF,FS升高,LVMI降低,梗死区心肌组织TLR4,MyD88,NF-κB/p65蛋白表达降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论: 冠心Ⅴ号合剂能够抑制TLR4/MyD88/NF-κBp65信号通路,改善心室结构及心功能,从而干预心肌梗死后心室重构。

摘要:目的: 观察苦豆子总碱(total alkali Sophora alopecuroids, TASa)对糖尿病胃轻瘫(diabetic gastroparesis,DGP)大鼠胃窦平滑肌活动的影响。方法: ①腹腔注射链脲佐菌素建造糖尿病大鼠模型;②测定糖尿病大鼠胃内色素残留率和小肠传输速率以证实DGP模型的建立;③用恒温灌流浴槽,将标本分为正常组(NS)和DGP模型组,模型组分:TASa,TASa+异搏定(1×10^-7 mg·L^-1),TASa+酚妥拉明(1×10^-6 mg·L^-1),TASa+苯海拉明(1×10^-6 mg·L^-1),TASa+消炎痛(1×10^-6 mg·L^-1)和TASa+阿托品(1×10^-6 mg·L^-1)6组,以探讨TASa对DGP大鼠胃窦平滑肌的作用及机制。结果: TASa能增强DGP大鼠胃窦平滑肌收缩波的振幅、持续时间和收缩面积(P<0.01),但对频率无显著影响;异搏定能明显抑制TASa收缩平滑肌的作用,而阿托品、酚妥拉明、苯海拉明和消炎痛无影响。结论: TASa可能是激活Ca²⁺通道而加强DGP大鼠胃窦平滑肌的收缩作用。

摘要:目的: 建立大鼠腰椎间盘突出模型,观察腰痹通胶囊(YBT)对该模型的药效及血清炎性因子的影响。方法: 利用硅胶片模拟腰椎间盘突出,压迫大鼠L₅神经根,建立大鼠腰椎间盘突出动物模型,并随机分为模型组、阳性药组(腰痛宁胶囊0.16 g·kg^-1)和YBT治疗3个剂量(0.17,0.34,0.68 g·kg^-1)组,另设正常组,给药30 d后,检测大鼠左后肢压痛痛阈、血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白介素-1β(IL-1β),白介素-6(IL-6)及神经根病理变化。结果: 成功复制大鼠腰椎间盘突出模型。与正常对照组比较,模型组大鼠左后肢压痛痛阈明显降低(P<0.05),血清TNF-α,IL-1β,IL-6含量明显升高(P<0.01)、神经根有明显病变;YBT 0.34,0.68 g·kg^-1剂量组可以显著提高模型大鼠左后肢压痛痛阈、降低血清3种炎性因子含量(P<0.05,P<0.01)、改善神经根病变。结论: 腰痹通胶囊可以改善腰椎间盘突出动物模型的症状及神经根病变,其机制可能与抑制炎性因子释放有关。

摘要:目的: 观察新痹痛灵对胶原诱导性关节炎大鼠及其滑膜组织中HMGB1 mRNA的影响。方法: 新痹痛灵方中饮片经相关工艺提取后制为浸膏;将SD大鼠72只随机分出12只为正常组,其余进行胶原诱导性关节炎(CIA)造模,再将造模大鼠随机分为模型组,新痹痛灵高、中、低剂量组(3.2,1.6,0.8 g·kg^-1·d^-1)以及雷公藤多苷片组(0.008 g·kg^-1·d^-1),各组大鼠于二次免疫后当天开始ig给药,连续给药21 d。容积法测量大鼠关节体积,病理切片观察,RT-qPCR检测滑膜组织HMGB1 mRNA的表达。结果: 与正常组比较,模型组大鼠关节肿胀明显(P<0.01),滑膜组织HMGB1 mRNA的表达明显增加(P<0.01);与模型组比较, 新痹痛灵高剂量组的关节肿胀于14,21 d明显减轻(P<0.05,P<0.01),且滑膜组织HMGB1 mRNA的表达明显降低(P<0.01)。关节病理切片显示新痹痛灵各剂量组及雷公藤多苷片组病变较模型组均有不同程度减轻。结论: 新痹痛灵可减轻CIA大鼠关节肿胀、降低滑膜组织中HMGB1 mRNA的表达,通过抑制HMGB1 而减少相关炎症通路的激活可能是新痹痛灵治疗类风湿关节炎的机制之一。

摘要:目的: 观察桑叶有效部位(总多糖、总黄酮、总生物碱)影响核因子-κB(NF-κB)通路对高胰岛素诱导人肝癌HepG2细胞胰岛素抵抗的改善作用。方法: 以人肝癌HepG2细胞为研究对象,在含10 mg·L^-1胰岛素的培养基中培养48 h,建立IR-HepG2模型;采用桑叶有效部位观察对HepG2细胞胰岛素抵抗的影响,从而确定最佳给药浓度。实验分为空白组,10 mg·L^-1胰岛素处理组(模型组),总多糖组,总黄酮组,总生物碱组,小白菊内酯组。采用葡萄糖氧化酶-过氧化物酶法(GOD-POD) 法检测培养液中残存葡萄糖含量,RT-qPCR法检测NF-κB,I-κβ激酶-β(IκKβ)及核因子κB抑制蛋白α(IκBα) mRNA的表达,Western blot 检测蛋白NF-κB,IκKβ及IκBα 的相对表达量。结果: 经桑叶有效部位改善HepG2细胞胰岛素抵抗的筛选得出各给药组最佳给药剂量分别为总多糖组、总黄酮组、总生物碱组、小白菊内酯组最佳给药质量浓度分别为200,100,10 mg·L^-1,20 μmol·L^-1。与空白组比较,高胰岛素刺激后,NF-κB,IκKβ含量明显升高(P<0.01),NF-κB结合蛋白IκBα明显降低(P<0.01),表明高胰岛素刺激后NF-κB通路已被部分激活;而桑叶有效部位干预后,与模型组相比,只有黄酮组NF-κB,IκKβ的含量明显降低(P<0.05),抑制IκBα的降解(P<0.05);多糖组和生物碱组影响作用不明显。结论: 高胰岛素诱导人肝癌HepG2细胞发生胰岛素抵抗后,NF-κB通路在一定程度上被激活,推测胰岛素抵抗与NF-κB炎症通路间存在一定的关系;而桑叶黄酮可影响NF-κB通路从而改善HepG2细胞胰岛素抵抗状态。

摘要:目的: 研究九味通窍汤醇提物经有机溶剂梯度萃取后不同萃取部位的化学成分变化,通过体外药效学筛选有效萃取部位,探索抗脑胶质瘤细胞增殖作用的最有效部位,为阐明该复方作用机制提供实验依据。方法: 九味通窍汤经乙醇回流提取浓缩,采用石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯和水饱和正丁醇进行梯度萃取,得石油醚萃取物(部位Ⅰ)、三氯甲烷萃取物(部位Ⅱ)、乙酸乙酯萃取物(部位Ⅲ)、水饱和正丁醇萃取物(部位Ⅳ)、残留水层液(部位Ⅴ),选择毛蕊异黄酮葡萄糖苷(毛蕊异黄酮-7-O-β-D葡萄糖苷)、芒柄花苷(芒柄花素-7-O-β-D葡萄糖苷)、毛蕊异黄酮和芒柄花素指标成分,采用HPLC确定各萃取物中4种成分的含量,流动相(乙腈+0.05%甲酸)(A)-(水+0.05%甲酸)(B)梯度洗脱(0~50 min,5%~55%A;50~70 min,55%~60%A;70~90 min,60%~85%A;90~100 min,85%~100%A),检测波长254 nm。选用人源脑神经胶质瘤U251细胞活性进行跟踪筛选,应用MTT比色法测定各萃取部位对细胞生存的影响。结果: 部位Ⅲ中毛蕊异黄酮葡萄糖苷-芒柄花苷-毛蕊异黄酮的含量比1.0:10.8:8.2,部位Ⅲ的半抑制率(IC₅₀)46.89 g·L^-1,与其他部位比较,含各指标性成分较多且含量较高,对U251细胞增殖抑制作用较为明显,且呈一定的浓度依赖性。结论: 部位Ⅲ为九味通窍汤抗脑胶质瘤U251细胞增殖作用的最有效部位。

摘要:目的: 观察茶黄素对大鼠缺血性脑损伤的预防作用。方法: 64只健康成年SD大鼠随机分为4组:假手术组、模型组与茶黄素低、高剂量组。茶黄素低、高剂量组分别ig 20,40 mg·kg^-1茶黄素,假手术组和模型组分别ig等体积生理盐水。连续给药7 d后,采用大脑中动脉线栓法(MCAO)复制大鼠实验性脑缺血模型。缺血24 h后,观察大鼠行为并用Longa法进行神经行为学评分。从每组中随机取6只计算大鼠的脑组织含水量,其余10只测定脑组织超氧化物歧化酶(SOD),丙二醛(MDA),一氧化氮(NO)水平。结果: 与假手术组相比,模型组大鼠出现明显的行为学障碍,脑组织含水量,MDA,NO含量升高,SOD活性降低。与模型组相比,茶黄素低、高剂量组大鼠行为学评分显著提高,脑组织含水量和MDA含量显著降低,SOD活性显著提高,高剂量组NO含量显著降低。结论: 茶黄素对大鼠缺血性脑损伤有一定的预防作用。

摘要:目的: 比较探讨二仙药对仙茅-淫羊藿配伍的毒性来源、毒性与含量之间的相关性。方法: 在总量恒定的前提下,以仙茅-淫羊藿经典比例1:1为基准,向两侧扩展,均匀设计若干配伍方,以水提与醇提方式获得若干配伍方的提取物;将ICR小鼠随机分为10组,分别为水提和醇提仙茅-淫羊藿1:0,2:1,1:1,1:2,0:1组,给小鼠灌胃各配伍方提取物,比较各组毒性大小;用高效液相法测定各配伍方提取物中仙茅苷和淫羊藿苷的含量,分析其毒性与含量的相关性。结果: 小鼠急性毒性大小顺序为:(醇提)仙茅-淫羊藿(1:0)组 > (2:1)组 > (1:1)组 > (1:2)组 > (0:1)组 > 各水提组。仙茅苷含量与毒性呈显著性正相关(相关系数r=0.967,显著性检验P<0.01);淫羊藿苷含量与毒性呈显著不相关(相关系数r=-0.053,显著性检验P>0.05)。结论: 二仙药对配伍的毒性成分主要来自于仙茅且易富集于醇提物中,毒性大小与仙茅苷含量正相关。

摘要:目的: 探讨薏苡茎、叶的水提物和乙醇提物对小鼠的急性毒性反应,测定半数致死量LD₅₀及最大耐受量(MTD)。方法: 实验前禁食不禁水16 h,SPF级KM小鼠74只,雌雄各半,分提取物组和空白对照组;灌胃,定时密切观察,记录毒性反应和死亡情况。若有小鼠死亡,则将死亡小鼠解剖,肉眼观察心、肝、脾、肺、肾、脑、胃、小肠等脏器变化,14 d观察期结束后,将每组存活的小鼠处死进行解剖,按照上述同样方法对主要脏器大体病理变化进行肉眼观察。结果: 小鼠未出现明显的中毒症状,亦未出现死亡。结论: 小鼠对薏苡的叶水提物(叶水提),叶乙醇提物(叶醇提),茎水提物(茎水提),茎乙醇提物(茎醇提)的最大耐受量分别是42.08,34.80,39.52,32.64 g·kg^-1,均>5 g·kg^-1,由此可见叶水提、叶醇提、茎水提、茎醇提在季度试验提示该药是较安全的。

摘要:目的: 探讨健脑补肾丸联合尼莫地平治疗对血管性痴呆(vascular dementia,VD)老年患者的疗效及应用价值,为临床治疗VD提供相应依据。方法: 收集2009年1月至2013年1月在本院收治的90例VD患者作为研究对象。随机分为对照组和观察组各45例,对照组在常规治疗基础上给予尼莫地平60 mg/次,3次/d;观察组在常规治疗上给予口服健脑补肾丸(15粒/次,2次/d)联合尼莫地平进行治疗。比较两组VD患者疗效,简易精神状态检查(MMSE)评分、血液流变学指标及炎症因子水平。结果: 对照组45例VD患者,治疗有效率为77.8%;观察组45例,治疗有效率为95.6%,显著高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组VD患者MMSE评分,血液流变学指标,C反应蛋白(CRP)与白细胞介素-6(IL-6)水平较治疗前均有所改善,差异均具有统计学意义(P<0.05)。然而经过治疗后,观察组患者MMSE评分、血液流变学指标、CRP与IL-6水平较对照组改善更为显著,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论: 健脑补肾丸联合尼莫地平治疗VD可显著改善患者认知功能、降低其血液流变学指标,获得显著疗效,这可能与对CRP与IL-6水平的改善有关,值得在临床上进一步深入探讨与推广应用。

摘要:目的: 观察中药熏洗灌肠结合西药治疗手足口病疗效。方法: 采用随机数字表法将诊断明确的260例手足口病患儿按年龄段随机分成观察组和对照组,各130例。对照组静脉滴注利巴韦林10 mg·kg^-1,1次/d,酌情给予抗生素治疗;观察组在对照组治疗的基础上加用本院协定中药处方进行中药熏洗及灌肠治疗,入院24 h内开始中药熏洗治疗,早晚2次,中药灌肠治疗,1次/d。观察两组临床疗效、不良反应及并发症情况。结果: 观察组总有效率94.62%明显高于对照组85.38%(P<0.05);观察组退热时间、皮疹消退时间及住院天数均短于对照组(P<0.05);观察组不良反应发生率4.62%低于对照组11.54%(P<0.05)。结论: 中药熏洗灌肠结合西药治疗手足口病儿童,易接受、依从性好、药物吸收全、疗程短、显效快,值得临床推广应用。

摘要:目的: 观察在常规用他汀类药物治疗基础上加用活血化瘀中药对冠状动脉粥样硬化斑块稳定性的影响。方法: 将64例稳定性冠心病患者随机分为两组,每组32例。对照组常规给予洛伐他汀片治疗;治疗组在对照组治疗基础上加用复方丹参片口服,疗程12个月。使用64排螺旋CT观察患者冠状动脉狭窄率、冠状动脉钙化(CAC)积分及斑块数目的变化,并检测患者血脂水平及血瘀证记分的改变。结果: 两组患者治疗后病情均有明显的改善,治疗组患者冠状动脉狭窄率变化值相比对照组明显减小(P < 0.05),治疗组冠状动脉斑块数目及CAC积分均明显减少,较对照组有显著差异(P < 0.05)。活血化瘀中药还可明显降低患者血清总胆固醇(TC)并可升高血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)浓度,从而降低动脉粥样硬化指数(AI),较对照组有显著差异(P < 0.05)。治疗后治疗组及对照组血瘀证计分较治疗前均明显降低(P < 0.05),两组患者血瘀证的改善情况无显著差异。结论: 他汀药联合活血化瘀中药治疗稳定性冠心病可达到更好地抗动脉粥样硬化(AS)及稳定斑块的作用,体现了中西医结合治疗的优势。

摘要:目的: 探讨补脾益肾汤治疗阿尔茨海默病(AD)的疗效及对氧化应激的影响。方法: 66例AD患者随机按数字表法分为对照组31例和观察组35例。对照组口服盐酸多奈哌齐片,10 mg·d^-1;观察组采用补脾益肾汤加减内服,每天1剂。两组疗程均为6个月。进行治疗前后简易精神状态量表(MMSE),AD评定量表的认知次级量表(ADAS-cog),日常生活功能量表(ADL)及中医证候评分;检测治疗前后超氧化物歧化酶(SOD)水平,丙二醛(MDA),总抗氧化能力(T-AOC),人8-异构前列腺素F2α(8-iso-PGF2α)和氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)水平。结果: 经Ridit分析,观察组MMSE疗效和ADAS-cog疗效均优于对照组(P<0.05);治疗后观察组中医证候评分,ADL,ADAS-cog评分低于对照组(P<0.01),治疗后观察组MMSE评分高于对照组(P<0.01);治疗后观察组血清MDA,8-iso-PGF2α和ox-LDL水平均低于对照组(P<0.01),治疗后观察组SOD和T-AOC水平高于对照组(P<0.01)。结论: 补脾益肾汤能提高轻、中度AD患者的认知功能、生活自理能力,临床疗效优于盐酸多奈哌齐片,其作用机制可能与抗氧化及自由基损伤有关。

摘要:目的: 探讨固肾生发丸联合乌灵胶囊内服治疗斑秃(肝肾不足证)的临床疗效及对Th1/Th2细胞因子的调控作 用。方法: 将120例患者采用随机按数字表法分为对照组和观察组各60例。两组均外用米诺地尔酊,对照组口服复方甘草酸苷片,3片/次,3次/d;和复方胱氨酸片,2片/次,3次/d;观察组口服固肾生发丸,2.5 g/次,3次/d;和乌灵胶囊,3粒/次,3次/d。2组疗程均为3个月。对脱发面积及部位、轻拉发试验及毛发生长情况进行治疗前后的评分,进行治疗前后采用匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)评分,检测治疗前后血清干扰素-γ(IFN-γ),白细胞介数-12(IL-12),IL-4和IL-10水平。结果: 经Ridit分析,观察组疗效优于对照组(P<0.05);治疗后观察组脱发面积及部位、轻拉发试验及毛发生长情况等主要症状、体征和PSQI评分均低于对照组(P<0.01);与健康组比较,治疗前两组IFN-γ和IL-12水平均升高,IL-4和IL-10水平均下降(P<0.01);治疗后观察组IFN-γ和IL-12水平低于对照组,IL-4和IL-10水平高于对照组(P<0.01)。结论: 固肾生发丸和乌灵胶囊内服能改善睡眠质量、调节Th1/Th2趋于平衡、促进头发的生长,其临床疗效优于复方甘草酸苷片和复方胱氨酸片联用。

摘要:目的: 探讨参芪降糖颗粒、银杏叶胶囊联合甲钴胺及α-硫辛酸治疗糖尿病周围神经病变(DPN)的疗效及对氧化应激指标和血清胱抑素C(Cys-C)水平的影响。方法: 104例DPN患者随机按数字表法分为西药组和中西医结合组各52例。西药组采用甲钴胺片,0.5 mg/次,3次/d;和硫辛酸胶囊,0.6 g/次,1次/d,口服。中西医结合组在西药组治疗的基础上加服参芪降糖颗粒,2 g/次,3次/d;和银杏叶胶囊,2 粒/次,3次/d。两组疗程均为3个月。进行治疗前后临床症状积分和多伦多(Toronto clinical scoring system,TCSS)临床评分系统评价;检测治疗前后正中神经、尺神经、腓总神经、胫前神经的运动传导速度(MNCV)和感觉传导速度(SNCV),检测血清总抗氧化能力(TAOC),超氧化物歧化酶(SOD),丙二醛(MDA)和Cys-C水平。结果: 经Ridit分析,中西医结合组临床疗效优于西药组(P<0.05);治疗后中西医结合组临床症状积分和Toronto临床系统评分低于西药组(P<0.01);治疗后中西医结合组正中神经、尺神经、腓总神经、胫前神经感觉传导速度(SNCV)和运动传导速度(MNCV)均比西药组有提高(P<0.01);治疗后中西医结合组SOD,MDA和Cys-C水平低于西药组(P<0.01),TAOC水平高于西药组(P<0.01)。结论: 参芪降糖颗粒、银杏叶胶囊联合甲钴胺及α-硫辛酸治疗DPN疗效优于单纯西药治疗,其作用机制可能与减轻氧化应激损伤,降低血清Cys-C水平有关。

摘要:目的: 探讨消异止痒汤加减治疗儿童期特应性皮炎(AD)的临床疗效及对外周血白细胞介素-2,4,17(IL-2,IL-4,IL-17)和干扰素(IFN-γ)水平的影响。方法: 将90例AD患者采用随机按数字表法分为对照组和观察组各45例。对照组采用糠酸莫米松乳膏适量外用,2次/d,皮损控制后,1次/d;左西替利嗪口服溶液,1次/d,6岁以上儿童,10 mL/次;4~6岁,5 mL/次。观察组在对照组治疗的基础上采用消异止痒汤进行辨证加减治疗。两组疗程均为3个月。进行治疗前后欧洲AD评分标准(SCORAD)及皮肤病生活质量指数量表(DLQI)评分,检测治疗前后IL-2,IL-4,IL-17和IFN-γ水平。结果: 经Ridit分析,观察组临床疗效优于对照组(P<0.05);治疗后观察组皮肤病变范围(A),皮损严重评分(B)和瘙痒和睡眠程度评分(C)及SCORAD总分均低于对照组(P<0.01);治疗后观察组DLQI评分低于对照组(P<0.01);治疗后观察组IL-4和IL-17水平低于对照组(P<0.01),IL-2和IFN-γ水平高于对照组(P<0.01)。结论: 消异止痒汤能改善儿童期AD患者的主、客观症状、体征,提高生活质量,疗效优于单纯的西医治疗,其作用机制可能与调节Th1/Th2及IL-17等细胞因子有关,值得进一步研究。

摘要:目的: 分析和挖掘国家级名老中医胡国俊先生治疗支气管哮喘的用药组方规律。方法: 收集胡国俊先生治疗支气管哮喘的临床有效医案,采用"中医传承辅助系统"软件集成的规则分析、改进互信息法、复杂系统熵聚类及无监督的熵层次聚类等数据挖掘方法,进行分析和挖掘。结果: 对筛选出的322个有效处方进行分析,确定处方中各药物出现的频次,药物之间的关联规则,演化得到核心组合52个、新处方9个。结论: 软件分析所得到的用药规律与胡国俊先生的临证经验极其相符,也从另一侧面印证了软件分析所得到的一些隐性特征具有新的价值,值得进一步关注,以促进传承工作的深化。

摘要:目的: 探讨和总结金实教授治疗慢性肝病的辨证与治疗思路。方法: 通过Medcase V3.2 仓公诊籍国医脉案数据记录挖掘系统,运用频数分析与关联规则分析,从症状、证型、病机、治法等多方面对金实教授治疗慢性肝病的典型医案进行数据挖掘。结果: 在纳入的1 915例慢性肝病医案中,慢性乙型病毒性肝炎最多,占43.1%;临证中所见慢性肝病病机以湿热瘀毒互结、肝脾失调为主,分别占19.7%,10.6%;证型分类以热毒内结证、肝胆湿热证最为常见,分别占22.6%,19%;治法以调肝运脾、清热化湿最为常见,分别占12.2%,8.2%。结论: 金实教授临床辨证慢性肝病以热毒内结、肝胆湿热证为主,重视湿热瘀毒互结的病理因素,治法以调肝运脾为主,辅以清热、化湿、解毒、化瘀等,可归纳为"清、疏、运、化、补"。

摘要:目的: 应用系统生物学方法模拟分析丹红注射液中丹参与红花配伍的分子机制。方法: 采用TCMGeneDIT和Agilent literature search(ALS)结合搜索方式,挖掘丹参、红花各自作用的蛋白,在BIND,BioGRID等数据库中查询蛋白间关联,分别构建丹参、红花及丹红注射液蛋白相互作用网络,应用Merge程序中的difference和intersection功能比较网络间异同。结果: 采用intersection分析得丹参和红花共有的高连接区蛋白网络含934个蛋白,经clusterONE方法提取出P<0.05的高连接区蛋白子网络4个,BiNGO插件的基因本位论聚类分析表明,其主要与RNA代谢,核因子kappa B(nuclear factor kappa B,NF-κB)级联反应,脂质代谢,Rho蛋白及小GTP酶调节4类生物学途径相关。将丹红注射液蛋白相互作用网络与丹参、红花共有高连接区蛋白网络进行difference分析,得由1 431个蛋白构成的差异网络,其主要影响细胞增殖、迁移和自噬等。结论: 本研究采用系统生物学方法模拟丹参和红花的配伍机制,其可能主要在RNA代谢,NF-κB级联反应以及细胞增殖、迁移和自噬等生物学途径上协同发挥防治疾病的作用。

摘要:目的: 系统评价注射用丹参多酚酸盐治疗缺血性脑卒中的疗效与安全性。方法: 计算机检索PubMed,Cochrane 图书馆,CBM,CNKI 和WanFang Data,查找丹参多酚酸盐治疗缺血性脑卒中的随机对照试验,检索时限均从1994年1月至2014年4月。由2名研究者按照纳入与排除标准独立进行文献筛选、资料提取和质量评价后,采用RevMan 5.2软件进行Meta分析。结果: 纳入12个RCT,共1 574例患者。Meta分析结果显示,丹参多酚酸盐治疗组, 6项研究的有效率[OR=2.78,95%CI(1.87,4.12),P<0.000 01],5项研究的NIHSS评分[OR=-2.05,95%CI(-2.51,-1.59),P<0.000 01],以及对多项血管内皮细胞参数的影响优于常规治疗对照组。在安全性评价方面,尚未见丹参多酚酸盐的毒副反应报告。结论: 本系统评价结果显示,与常规治疗相比,注射用丹参多酚酸盐有更好的治愈率,且能提高血管内皮细胞保护功能,改善血液流变学。但由于纳入文献数量较少,质量较低,当前证据尚不能确定完全适用于临床,但其疗效优势值得进一步研究,特别需要高质量的多中心大样本随机双盲对照试验来验证。

摘要:糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)是糖尿病最主要的微血管并发症,也是终末期肾病的首要病因,其发病机制复杂,与多种因素相关。近年来,大量的实验研究表明中草药黄酮类化合物对DN具有较好的防治作用,为了深入了解其防治DN的实验研究进展,本文检索了近10年的文献,从黄酮化合物分类、实验模型、作用及机制等方面进行归纳总结。研究发现,在防治DN方面,研究最多的是总黄酮,有秋葵素、灯盏花素、葛根总黄酮、山楂叶总黄酮、酸枣仁黄酮、香椿叶总黄酮、青刺果黄酮、九里香叶总黄酮、镰形棘豆总黄酮等,其他黄酮类化合物的研究比较少。这些研究主要是动物实验,基本上都采用腹腔注射STZ制备DN大鼠模型或高脂高糖饲养制备DN大鼠模型,观察指标以血糖、血脂、肾功能为主,分子水平、细胞水平的指标比较少。如何在中医药理论体系指导下,结合现代科学技术手段,多途径、多层次和多水平的阐述中草药黄酮类化合物防治DN的药效物质基础、作用机制及构效关系,是开发中草药黄酮类药物亟待解决的关键问题。