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  • 2017年第23卷第4期文章目次
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    • >封面
    • 2017-04期封面

      2017, 23(4):0-0.

      摘要 (852) HTML (3) PDF 6.96 M (545) 评论 (0) 收藏

      摘要:

    • >目录
    • 2017-04期目录

      2017, 23(4):0-0.

      摘要 (877) HTML (5) PDF 520.85 K (680) 评论 (0) 收藏

      摘要:

    • >药剂与炮制
    • 杜仲及盐杜仲饮片的均匀化分析

      2017, 23(4):1-6. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040001

      摘要 (574) HTML (19) PDF 768.24 K (837) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:通过筛选粉碎工艺得到均匀性最佳的杜仲及盐杜仲粉末,以期将其分别作为杜仲、盐杜仲饮片质量评价的标准对照品。方法:依据不同粉碎方式下杜仲、盐杜仲饮片粉末的显微观察和粒径分布,并参考已上市的杜仲对照药材粉末粒径分布,确定超微粉碎为杜仲、盐杜仲饮片的粉碎方式;近红外技术结合色彩色差计、有效成分的HPLC含量测定对杜仲、盐杜仲饮片的光谱差异、外观颜色、内在有效成分含量3个方面进行考察,以比较饮片的均匀性。结果:超微粉碎30 min所得杜仲、盐杜仲饮片粉末较细,流动性较好,其光谱整体偏差分别为0.002和0.001,总色值的RSD分别为0.5%和0.4%,松脂醇二葡萄糖苷含量的RSD均为2.3%。结论:超微粉碎30 min为杜仲、盐杜仲饮片的最佳粉碎工艺,为杜仲、盐杜仲饮片的均匀化技术规范制定提供参考依据。

    • 水飞蓟素纳米结晶微丸的表征及稳定性考察

      2017, 23(4):7-11. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040007

      摘要 (578) HTML (2) PDF 604.93 K (703) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:制备水飞蓟素纳米结晶微丸并表征其性质、考察其稳定性。方法:采用流化床喷雾干燥技术制备水飞蓟素纳米结晶微丸,通过激光粒度法,紫外光谱法(UV),差示扫描量热法(DSC),红外光谱法(FT-IR)及X-射线衍射法(XRD)对其进行表征,并考察水飞蓟素纳米结晶微丸的初步稳定性(高温、高湿、光照试验)。结果:水飞蓟素纳米结晶微丸再分散后平均粒径(251.6±3.8)nm,多分散指数0.184±0.015。通过UV和FT-IR分析显示药物的化学结构未发生改变,DSC和XRD分析显示药物以无定型或分子状态分散于载体中;分别在60℃,相对湿度75%和照度(4 500±500)Lux的条件下,水飞蓟素纳米结晶微丸外观性状、再分散性能、水飞蓟素含量及溶出度均未发生明显变化。结论:水飞蓟素纳米结晶微丸释药快速、稳定性良好,有望进一步制成口服固体制剂,为水飞蓟素的应用与推广提供参考。

    • 芍药苷凝胶剂与醇质体凝胶剂透皮性能比较

      2017, 23(4):12-15. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040012

      摘要 (628) HTML (2) PDF 646.65 K (645) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:比较芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂的体外透皮性能,判断芍药苷的透皮形式。方法:采用改良Franz扩散池法,以大鼠腹皮为体外模型,考察芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的透皮速率及滞留量。运用HPLC测定透皮液中芍药苷含量,流动相乙腈-0.4%冰乙酸溶液(14:86),检测波长230 nm。结果:芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的累计透过量(361.67±69.98)μg·cm-2,14 h累计透过率(17.42±3.34)%,分别为芍药苷凝胶剂的1.76倍和2.03倍。芍药苷在凝胶剂和醇质体凝胶剂中的透过方式均符合零级方程;在透皮时部分醇质体以完整形式透过皮肤。结论:醇质体载药体系通过变形性及与皮肤的融合性提高了芍药苷的经皮渗透性。

    • 益智仁盐炙前后分别组成缩泉丸的缩尿部位指纹图谱比较

      2017, 23(4):16-19. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040016

      摘要 (553) HTML (16) PDF 600.30 K (713) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:通过比较益智仁盐炙前后组成缩泉丸缩尿部位的指纹图谱,从物质基础上揭示益智仁盐炙后增强缩泉丸缩尿药效的原因。方法:采用HPLC,流动相乙腈-水梯度洗脱,检测波长230 nm。记录10批益智仁盐炙前后分别组成缩泉丸的石油醚部位HPLC图谱,建立相应指纹图谱,标定特征共有峰并比较其平均相对峰面积和平均相对保留时间。结果:益智仁盐炙后组成缩泉丸时,有11个共有峰平均相对面积明显增加,包括对缩尿药效贡献较大的1号,4号(teuhetenone A),5号(7-表-香科酮),7号色谱峰,增加率分别为123.08%,90.91%,53.33%,43.75%。结论:对缩尿作用贡献较大的4个成分含量的明显增加极有可能与缩泉丸缩尿作用的增强紧密相关,此外其他7个成分含量也有明显增加。

    • 神曲鲜干品组方对食积小鼠胃肠动力及肠道菌群调整的影响

      2017, 23(4):20-24. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040020

      摘要 (549) HTML (2) PDF 591.80 K (682) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:探讨神曲中青蒿等鲜干品组方及不同制法对食积小鼠胃肠动力及肠道菌群调整的影响,为优化神曲组方并揭示其作用机制提供依据。方法:制备4组神曲样品,分别为基本组(面粉、赤小豆、苦杏仁),鲜品组(鲜品榨汁、煎汁)和干品组(干品煎汁)。采用昆明种小鼠按0.4 mL·g-1灌胃100%精炼猪脂制备食积小鼠胃肠动力障碍模型,每日1次,连续10 d。动物分为6组(空白组、模型组和4组神曲样品)。样品组按0.2 mL·g-1灌胃给予相应神曲混悬液,空白组和模型组灌胃等量水,每日1次,连续7 d。观察各组样品对食积小鼠胃排空率、小肠推进率的影响。采用聚合酶链式反应技术检测各组小鼠结肠内容物菌群状况。结果:与模型组比较,鲜干品各组对胃排空及肠推进均有一定促进作用,但程度不同。其中鲜品煎汁组能显著提高胃排空及肠推进作用;鲜品榨汁组能显著提高肠推进作用。干品组对胃排空及肠推进均有一定影响,但差异不具有显著性。基本组仅对胃排空有显著促进作用,其肠推进作用在各组中最弱。与模型组比较,各给药组均可增加肠道乳酸杆菌、双歧杆菌、拟杆菌的量,但影响程度不同,排序为鲜品煎汁组 > 鲜品榨汁组 > 干品煎汁组 > 基本组。结论:神曲中青蒿等鲜品组方入药可促进食积小鼠胃肠推动作用及肠道菌群调整,两者间作用协同一致。提示鲜品入药优于干品,尤以青蒿等鲜品煎汁入药为佳;神曲健脾消食作用与促进胃肠动力、调整肠道菌群并促进有益菌生长有关。

    • 胡芦巴生品、酒制品抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的有效部位筛选及其酶动力学分析

      2017, 23(4):25-28. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040025

      摘要 (679) HTML (2) PDF 515.82 K (730) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:比较胡芦巴生品和酒制品对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶抑制活性作用的差别,筛选抑制活性的有效部位,并研究其酶反应动力学。方法:利用萃取法获得胡芦巴生品和酒制品80%甲醇提取物的石油醚层、乙酸乙酯层、正丁醇层、水层4个不同极性部位,采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型和α-淀粉酶抑制模型,测定生胡芦巴和酒胡芦巴4个不同极性部位对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶活性的抑制作用。通过酶促动力学与Lineweaver-Burk曲线推断各有效部位对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶抑制类型。结果:生胡芦巴和酒胡芦巴只有水层对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,酒制品对α-葡萄糖苷酶的抑制作用优于生品,生胡芦巴和酒胡芦巴水层萃取物对α-葡萄糖苷酶作用为非竞争可逆。生胡芦巴和酒胡芦巴的乙酸乙酯层和正丁醇层对α-淀粉酶有抑制作用,酒制品的抑制作用优于生品,且均为非竞争可逆。结论:胡芦巴经酒制后可在一定程度上增加对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶活性的抑制作用,酒胡芦巴水层萃取物有开发成α-葡萄糖苷酶抑制剂的价值,酒胡芦巴的乙酸乙酯和正丁醇提取物具有开发成α-淀粉酶抑制剂的价值。

    • 熟地黄炭补血止血作用的炮制机制探索

      2017, 23(4):29-33. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040029

      摘要 (667) HTML (1) PDF 629.83 K (712) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:筛选熟地黄炭止血的主要药效部位,探讨其补血止血作用的炮制机制。方法:以小鼠的出血时间(BT)和凝血时间(CT)为指标筛选熟地黄炭止血的有效部位;以SD大鼠为研究对象,通过腹腔注射环磷酰胺同时结合尾部放血,以8%无水乙醇代替自由饮水的方法共同建立大鼠血虚出血模型,观察其一般体征、病理组织,测定大鼠的血常规指标即红细胞总数(RBC),血红蛋白含量(HGB)和白细胞总数(WBC);检测血液流变学指标(高、中、低切下全血还原黏度及血浆黏度)和凝血4项指标[凝血酶原时间(PT),凝血酶时间(TT),活化部分凝血活酶时间(APTT)和血浆纤维蛋白原(FIB)]。结果:与空白组比较,熟地黄炭组、熟地黄炭水部位组均可缩短小鼠BT和CT。与空白组比较,血虚出血模型组大鼠的RBC,HGB和WBC均明显降低;高、低切下的全血还原黏度升高;PT,TT和APTT均延长,FIB增多。与模型组比较,熟地黄炭组大鼠的RBC,HGB和WBC均明显升高;高、中、低切下的全血还原黏度及血浆黏度均降低;PT,TT和APTT均缩短,FIB减少。与模型组比较,熟地黄炭水部位组大鼠的RBC和HGB均升高;高切下的全血还原黏度降低;PT,TT和APTT均缩短,FIB减少。结论:熟地黄炭通过升高大鼠RBC,提高HGB,改善环磷酰胺与放血所致血虚大鼠的体征,表现了其补血的作用;同时通过缩短大鼠TT,PT和APTT,降低FIB的含量,表现了其止血的作用。提示熟地黄炭针对血虚出血大鼠模型发挥了较好的补血止血作用。

    • 正交试验优选当归挥发油的超临界CO2流体萃取工艺

      2017, 23(4):34-37. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040034

      摘要 (546) HTML (3) PDF 473.71 K (735) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:优选当归挥发油的超临界CO2流体萃取工艺,为当归挥发油的进一步研发提供参考。方法:建立UPLC同时测定当归挥发油中阿魏酸松柏酯和藁本内酯含量的方法,流动相乙腈-水(50:50),检测波长320 nm,流速0.4 mL·min-1,柱温35℃,样品室温度4℃,进样量2 μL;以阿魏酸松柏酯及藁本内酯的提取量为指标,采用正交试验考察萃取温度、萃取压力、萃取时间对当归挥发油萃取工艺的影响。结果:阿魏酸松柏酯和藁本内酯的线性范围依次为0.006 2~0.777 6,0.017 9~2.238 μg,加样回收率在96.67%~102.08%。当归挥发油最佳萃取工艺为萃取温度40℃,萃取压力25 MPa,萃取时间2 h;阿魏酸松柏酯和藁本内酯的平均提取量分别为1.62,10.28 mg·g-1结论:建立的UPLC含量测定方法重复性好、简便易行,可用于当归挥发油的质量控制;优化的萃取工艺稳定可行,适用于当归挥发油的提取。

    • 响应面优化黄秋葵叶多糖的提取工艺及其抗氧化活性考察

      2017, 23(4):38-42. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040038

      摘要 (762) HTML (3) PDF 1.66 M (797) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:优化黄秋葵叶多糖的提取工艺条件,并对其体外抗氧化活性进行评价,为黄秋葵叶的开发提供参考。方法:在单因素试验基础上,选择超声波功率、提取温度和提取时间为考察因素,应用Box-Behnken中心组合进行三因素三水平设计,以多糖提取率为响应值,采用响应面法优化黄秋葵叶多糖的提取工艺。通过DPPH·和·OH的清除能力考察黄秋葵叶多糖的体外抗氧化活性。结果:黄秋葵叶多糖的最佳提取工艺条件为超声功率160 W,温度54℃,时间91 min;黄秋葵叶多糖的提取率为4.81%,与理论值偏差很小。黄秋葵叶多糖清除DPPH·和·OH的半抑制浓度(IC50)分别为2.65,1.47 g·L-1结论:优选的提取工艺稳定可行、提取率高,黄秋葵叶多糖具有较好的抗氧化活性,为黄秋葵的工业化生产提供参考。

    • 动态优化方法在人参提取工艺优化中的应用

      2017, 23(4):43-46. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040043

      摘要 (569) HTML (1) PDF 446.57 K (663) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:采用动态优化方法优选人参中人参皂苷提取工艺。方法:采用HPLC测定人参中人参皂苷Rg1,人参皂苷Re和人参皂苷Rb1的含量变化,Diamonsil RP-18e色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0~7 min,16%~18% A;7~27 min,18%~30% A),流速3.0 mL·min-1,柱温35℃,DAD检测波长203 nm,进样量20 μL。通过比较动态优化工艺与文献提取工艺所得人参提取物中浸膏得率、指标成分含量和指纹图谱的相似度,评价动态优化方法应用于人参中人参皂苷提取工艺优化的可行性。结果:动态优化提取工艺为8倍量70%乙醇提取3次,提取时间为第1次40 min,第2次20 min,第3次40 min,总提取物的浸膏得率为41.3 mg·g-1。动态优化提取工艺与文献提取工艺的提取物中指标成分含量及浸膏得率的RSD均<5%,指纹图谱相似度为100%,表明2种提取方法的提取物基本一致,但是动态优化提取工艺提取时间节约63%,耗电量节约60%。结论:动态优化方法可以用于人参中人参皂苷提取的工业化生产,该工艺能大幅减少提取时间,缩短生产周期,降低能耗,能够产生明显的经济价值,具有很好的应用前景。

    • >资源与鉴定
    • 植物源烟水及生长调节剂对5种常用中药材种子萌发的影响

      2017, 23(4):47-51. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040047

      摘要 (602) HTML (1) PDF 683.98 K (678) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:优质的种苗是保证药材产量和质量的基础,寻求绿色、安全、有效的措施缩短萌发时间、提高萌发率和发芽整齐度具有重要的意义。本文以5常用种中药材种子为研究材料,比较烟水与常用生长调节剂对种子萌发的影响。方法:烟水母液由悬铃木干燥植物材料闷燃产烟入水制得;利用TTC测定种子活力;测定种子含水量;检测种子吸水率;分别用水(空白组),烟水(0.2%母液)和植物生长调节剂,如赤霉素(150 mg·L-1),氯化镧(0.6 mg·L-1),硝酸钙(30 mg·L-1)和水杨酸(0.028 mg·L-1)处理种子,比较植物源烟水和4种生长调节剂对5种常用中药材(菘蓝、桔梗、知母、黄芩、黄芪)种子发芽率、平均萌发时间和发芽指数的影响。结果:烟水对菘蓝、桔梗、黄芩种子的发芽率均有显著的提升效果,其中使黄芩种子发芽率提高27.27%;对5种种子的平均萌发时间没有显著影响;显著提高桔梗和黄芩的发芽指数,分别提高30.97%和27.49%;具有类似赤霉素的促进种子萌发的作用。结论:烟水的无毒性和易于取得性使其更易于应用于农业实践,综合来看,烟水技术在促进中药材种子萌发方面存在着巨大的潜力。

    • 金樱子多糖含量变异规律与优良种质筛选

      2017, 23(4):52-57. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040052

      摘要 (490) HTML (2) PDF 715.29 K (639) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:为金樱子种质资源利用与开发提供依据。方法:收集浙江、重庆、湖南、陕西、广东、安徽、江西等省金樱子野生种质资源20份,考察经纬度、海拔、农艺性状指标,用苯酚-硫酸法测定果实多糖含量,用SPSS 17.0软件进行单因素ANOVA方差分析与相关性分析,用DPS 9.05软件进行主成分分析与聚类分析。结果:不同种源金樱子间农艺性状与多糖含量存在极显著差异(P<0.01),浙江种源多糖含量相对较高;多糖含量与农艺性状、生境因子间存在一定的变异规律,与叶长宽比、果实纵横径比、经度呈显著正相关,与果实横径呈显著负相关,与果实单重、果肉重、纬度相关性较低;10个生长与成分性状可简化为4个主成分,累计贡献率达94.69%;20个种源可划分为5类,其中类群Ⅰ植株叶片与果实狭长,多糖含量较高,类群Ⅳ与类群Ⅴ植株叶片大而宽厚,果实大而狭长,果肉重指标高。结论:共筛选出5个农艺性状表现优良种质与4个高多糖含量种质,可作为高产、优质金樱子新品种育种材料。

    • 乌头叶面细菌、真菌DGGE分析条件的建立与优化

      2017, 23(4):58-61. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040058

      摘要 (519) HTML (1) PDF 1.10 M (577) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:筛选并优化适用于分析乌头叶面细菌、真菌多样性的变性梯度凝胶电泳(DGGE)实验条件。方法:采用Touch Down-PCR技术扩增乌头叶面细菌16 S rDNA V3区域和真菌18 S rDNA~5.8 S rDNA序列,利用该扩增产物对乌头叶面细菌、真菌DGGE电泳条件进行优化。采用DGGE垂直电泳法筛选凝胶变性梯度,时间间隔法优化电泳时间。结果:乌头叶面细菌DGGE最佳分析条件为变性剂梯度30%~65%(Gel 10%),电泳温度60℃,电压120 V,电泳时间7 h。乌头叶面真菌DGGE最佳分析条件为变性剂梯度25%~45%(Gel 8%),电泳温度60℃,电压120 V,电泳时间10 h。结论:利用以上优化条件能有效分离乌头叶面细菌16 S rDNA V3区及真菌18 S rDNA~5.8 S rDNA序列,为乌头叶面细菌,真菌的群落结构PCR-DGGE分析提供可靠的技术支撑。

    • >化学与分析
    • 山东产忍冬藤乙酸乙酯部位化学成分分离鉴定

      2017, 23(4):62-65. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040062

      摘要 (451) HTML (20) PDF 469.41 K (448) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:对山东道地药材忍冬藤的乙酸乙酯部位进行系统的化学成分研究。方法:将山东产忍冬藤药材50 kg粉碎成粗粉,加70%乙醇室温提取3次,合并提取液,滤过,将滤液减压浓缩得到忍冬藤浸膏,将浸膏加水分散,通过石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分步萃取,得到其石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位。对其乙酸乙酯部分通过反复硅胶柱色谱,MCI-gel树脂柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱等多种柱色谱技术进行化学成分的分离纯化,应用TLC,HPLC跟踪检测,结合重结晶技术,分离得到单体化合物。依据各化合物的理化性质和谱学数据鉴定其化学结构。结果:从山东产忍冬藤的乙酸乙酯部位中共分离得到并鉴定了10种化合物,分别为丁香酸(1),乌苏酸(2),松脂素(3),齐墩果酸(4),香叶木素(5),β-谷甾醇(6),肉桂酸(7),芹菜素(8),木犀草素(9),槲皮素(10)。结论:化合物1~3系首次从忍冬植物中分离得到,化合物4~5系首次从忍冬藤中分离得到。

    • 朝鲜蓟根化学成分分离鉴定

      2017, 23(4):66-70. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040066

      摘要 (418) HTML (1) PDF 608.14 K (466) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:对菊科菜蓟属植物朝鲜蓟根的化学成分进行分离并对分离得到的单体化合物进行结构鉴定。方法:朝鲜蓟干燥根粉碎,分别用90%乙醇,60%乙醇提取得到朝鲜根乙醇提取液,再依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取3次得3个不同极性的萃取物,萃取物干燥得到3个浸膏。乙酸乙酯部位萃取物浸膏采用反复硅胶柱色谱法,D-101型大孔吸附树脂,ODS反相柱色谱,羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱,高效液相分析,高效制备液相以及不断重结晶等方法分离纯化得到纯度较高的单体化合物,结合理化常数和波谱数据分析对各单体化合物的化学结构进行进一步鉴定。结果:从朝鲜蓟干燥根中共分离鉴定出11个化合物分别为咖啡酸乙酯(1),5-甲氧基糠醛(2),香草酸(3),原儿茶醛(4),5-O-咖啡酰基-奎宁酸甲酯(5),芹菜素(6),木犀草素(7),木犀草素-7-O-β-D葡萄糖苷(8),洋蓟酸(9),洋蓟酸甲酯(10),β-谷甾醇(11)。结论:其中化合物2,3,4首次从该属中分离得到,化合物1,5,10首次从朝鲜蓟中分离得到。

    • 恒山黄芪内生真菌Rhizopus sp.次生代谢产物的分离和鉴定

      2017, 23(4):71-75. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040071

      摘要 (541) HTML (2) PDF 669.97 K (435) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:研究恒山黄芪内生真菌Rhizopus sp.的次生代谢产物的类别。方法:通过组织学的方法从恒山黄芪中分离到AR02,真菌的鉴定采用形态学法结合分子生物学法,内生真菌大量发酵采用固体培养的方法,次生代谢产物的分离采用硅胶柱色谱法,Sephadex LH-20凝胶色谱法结合HPLC进行分离纯化,分离到的代谢产物的化学结构通过理化分析测定结合光谱分析进行鉴定。结果:从黄芪根部分离到的内生真菌AR02被鉴定为根霉属Rhizopus sp.,从该菌株的固体发酵产物中分离得到7个化合物,经结构鉴定,分别为色胺酮(1),lawsaritol A(2),曲菌酸(3),trypacidin(4),monomethylsulochrin(5),emodin 8-O-methylether(6)和cannabifolactone A(7)。结论:化合物1~3,67均为首次从恒山黄芪内生真菌中分离得到,且黄芪内生真菌Rhizopus sp.的次生代谢产物呈现出多个类别,可以作为活性物质的新来源。

    • 垂盆草的化学成分分离鉴定

      2017, 23(4):76-80. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040076

      摘要 (347) HTML (2) PDF 549.23 K (424) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:对景天科植物垂盆草Sedum sarmentosum全草的化学成分进行分离并对分离得到的单体化合物进行结构鉴定。方法:取干燥垂盆草全草15 kg,加10倍量70%乙醇加热回流提取3次,每次2 h,合并滤液,浓缩得浸膏。经200~300目硅胶拌样后上硅胶柱,用石油醚-乙酸乙酯(100:1~98:2~9:1~7:3),二氯甲烷-甲醇(100:0~95:5~9:1~8:2~7:3~6:4)顺序进行梯度洗脱,得到10个部位。采用反复硅胶柱色谱,羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱、反相ODS柱色谱、制备薄层色谱及重结晶的手段对石油醚-乙酸乙酯(98:2)部位、石油醚-乙酸乙酯(9:1)部位、二氯甲烷-甲醇(95:5)部位、二氯甲烷-甲醇(9:1)部位、二氯甲烷-甲醇(8:2)部位进行分离纯化,结合化合物理化常数和波谱数据分析来鉴定化合物结构。结果:从垂盆草中分离并鉴定出12个化合物,分别为δ-香树脂醇(1),δ-香树脂酮(2),3-表-δ-香树脂醇(3),β-谷甾醇(4),木犀草素(5),α-香树脂醇(6),山柰素(7),金丝桃苷(8),芹菜素(9),香草酸(10),槲皮苷(11),胡萝卜苷(12)。结论:化合物9,10为首次从该属中分离得到,化合物6,7为首次从垂盆草中分离得到。

    • 车前子化学成分研究(Ⅱ)

      2017, 23(4):81-84. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040081

      摘要 (622) HTML (2) PDF 408.13 K (531) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:研究车前子(Plantaginis Semen)的化学成分。方法:利用大孔树脂HP-20,正/反相硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶和高压制备色谱技术等分离纯化化合物,根据化合物理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果:从车前子中分离得到9个化合物,分别鉴定为cyclo-(S-Pro-R-Phe,1),(+)-去氢催吐萝芙木醇[(+)-dehydrovomifoliol,2],blumenol A(3),吲哚-3-甲醛(1H-indole-3-carbaldehyde,4),胡萝卜苷(daucosterol,5),α-亚油酸(α-linoleic acid,6),α-亚麻酸(α-linolenic acid,7),γ-亚麻酸(γ-linolenic acid,8),油酸(oleic acid,9)。结论:化合物1,2,4,8为首次从车前科植物中分离得到。

    • UPLC-MS/MS快速测定茯苓中去氢土莫酸和茯苓酸的含量

      2017, 23(4):85-88. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040085

      摘要 (283) HTML (1) PDF 489.45 K (498) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:建立一种测定茯苓药材中茯苓酸和去氢土莫酸含量的UPLC-MS/MS方法。方法:采用ZORBAX Eclipse plus C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8 μm),流动相乙腈-1.0 mmol·L-1乙酸铵(80:20),流速0.3 mL·min-1,柱温40℃,进样量5.0 μL。ESI离子源,负离子模式,多反应监测模式(MRM),检测离子对分别为茯苓酸m/z 527.40/465.30,去氢土莫酸m/z 483.20/421.20。结果:茯苓酸和去氢土莫酸分别在26.2~524 μg·L-1r=0.999 8)和24.2~488 μg·L-1r=0.999 9)线性良好,分析时间为6 min,平均回收率分别为101.4%(RSD 1.2%)和99.8%(RSD 1.2%)。结论:该方法准确、快速、可靠、灵敏,可作为茯苓酸和去氢土莫酸的一种快速定量分析方法。

    • HPLC同时测定白花蛇舌草注射液中5种成分的含量

      2017, 23(4):89-92. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040089

      摘要 (286) HTML (1) PDF 512.20 K (485) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:利用HPLC同时测定白花蛇舌草注射液中5种成分的含量。这5种成分包括环烯醚萜苷类(10-乙酰鸡矢藤苷、鸡矢藤苷甲酯、去乙酰车叶草苷酸甲酯)和黄酮苷类{槲皮素-3-O-[2-O-(6-O-E-阿魏酰基)-D-吡喃葡糖基]-β-D-吡喃半乳糖苷、山柰酚-3-O-[2-O-(6-O-E-阿魏酰基)-β-D-吡喃葡糖基]-β-D-吡喃半乳糖苷}。方法:采用SunFireTM C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-水(含0.1%甲酸)为流动相,梯度洗脱,柱温30℃,流速1.0 mL·min-1结果:各对照品在线性范围内线性关系良好,相关系数均≥0.999 5;加样回收率为98.1%~101.2%,RSD均≤3.3%。结论:该方法操作简便,结果可靠,重复性好,可作为白花蛇舌草注射液质量评价的参考依据。

    • 民族药材小一点红中槲皮苷的含量测定

      2017, 23(4):93-97. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040093

      摘要 (342) HTML (2) PDF 668.58 K (474) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:建立高效液相色谱法测定小一点红中槲皮苷含量的方法。方法:采用单因素试验和正交试验结合数据分析软件优化小一点红药材的提取方法来最大化提取小一点红中的槲皮苷;通过HPLC法测定槲皮苷的含量,采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-0.1%乙酸水溶液(20:80),检测波长351 nm,流速1 mL·min-1,进样量10 μL。结果:小一点红的最优提取条件为过40目筛的药材粉末0.5 g,精密加入80%甲醇20 mL,热回流提取30 min,提取1次;槲皮苷在5.541~177.3 mg·L-1r=0.999 9)线性关系良好;槲皮苷的平均回收率分别为99.87%(RSD 2.0%)。结论:所建立的槲皮苷的含量测定方法简便快捷,专属性强,线性、重复性、精密度和回收率良好,可应用于小一点红的质量控制。

    • 胡颓子叶药材HPLC指纹图谱

      2017, 23(4):98-101. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040098

      摘要 (351) HTML (1) PDF 595.47 K (514) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:建立了胡颓子叶药材的指纹图谱分析方法,为胡颓子叶药材质量控制提供新的方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱条件为Agilent ZOTBAX XDB-PhenylC18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相0.1%磷酸水-乙腈梯度洗脱,柱温30℃,流速1.0 mL·min-1,检测波长360 nm。运用国家药典委员会“中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件A版”对12批胡颓子叶药材进行相似度评价。结果:以银锻苷为参照峰,确定了16个共有峰构成12批胡颓子叶药材的指纹特征指纹图谱,各批样品的相似度均>0.8。并采用欧氏距离平方法进行聚类分析。结论:该方法准确稳定,重复性好,可为胡颓子叶药材的质量控制提供依据。

    • >药物代谢
    • 基于1 H-NMR的丹七片对自发性高血压大鼠尿液代谢组学分析

      2017, 23(4):102-107. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040102

      摘要 (393) HTML (1) PDF 893.31 K (509) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:根据自发性高血压大鼠(SHR)和正常WKY大鼠尿液的代谢组学差异,研究丹七片对SHR血压及尿液中差异性代谢物的影响。方法:使用自发性高血压大鼠(SHR)和WKY大鼠,将SHR分为丹七片组(0.38 g·kg-1),阿司匹林组(10 mg·kg-1)和丹七片+阿司匹林组(0.38 g·kg-1+10 mg·kg-1)。给药前后每周连续监测大鼠尾动脉收缩压,每周收集大鼠24 h尿液。尿液样本进行1H-NMR检测,通过模式识别分析的偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)分析丹七片与阿司匹林对SHR尿液中差异性代谢物的影响。结果:药物干预4周后,各给药组大鼠血压均明显降低;SHR与WKY大鼠比较尿液中有21种主要差异性代谢物(丙氨酸,琥珀酸,α-酮戊二酸,柠檬酸,二甲胺,三甲胺,二甲基甘氨酸,赖氨酸,肌酸,胆碱,肌酸酐,氧化三甲胺,甜菜碱,牛磺酸,β-葡萄糖,苯乙酰甘氨酸,胍基乙酸,苯丙氨酸,马尿酸,1-甲基烟酰胺,尿囊素)。丹七片、阿司匹林、丹七片+阿司匹林均可使SHR尿液中差异性代谢物分布状态回归正常。结论:丹七片、丹七片+阿司匹林均可降低SHR血压,且可通过干预SHR尿液中与高血压发生相关的差异性代谢物分布状态来达到治疗高血压的作用。

    • 哈巴俄苷在大鼠胃肠道内容物中的稳定性及其入血成分分析

      2017, 23(4):108-111. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040108

      摘要 (371) HTML (2) PDF 506.17 K (503) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:研究哈巴俄苷在生物样品中的稳定性及其大鼠灌胃后的入血成分。方法:利用HPLC测定哈巴俄苷的含量,流动相0.03%磷酸水溶液-乙腈梯度洗脱,检测波长210 nm,计算其在各样品中的剩余率,研究哈巴俄苷在人工胃液、人工肠液、大鼠胃肠内容物及相应pH溶液中的稳定性;利用LC-MS检测大鼠灌胃给药后的血液样品,对哈巴俄苷的入血成分进行定性研究。结果:哈巴俄苷在人工肠液、大鼠小肠内容物、大鼠大肠内容物中较稳定,降解率<10%;在稀酸液、人工胃液、大鼠胃内容物中哈巴俄苷可发生降解,但降解率<15%;大鼠灌胃给予哈巴俄苷后的血液样品中检测到了哈巴俄苷、哈巴苷、肉桂酸。结论:哈巴俄苷在人工胃肠液、大鼠胃肠道内容物及相应pH溶液中较稳定,少部分在酸性环境可分解成肉桂酸及哈巴苷苷元的脱水产物;哈巴俄苷大鼠灌胃给药后主要以原型入血,在体内可代谢为肉桂酸及哈巴苷。

    • >药理
    • 四妙勇安汤活性部位对一氧化氮合成酶抑制剂诱导的高血压大鼠血管重构的作用

      2017, 23(4):112-117. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040112

      摘要 (268) HTML (1) PDF 2.33 M (373) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:探讨四妙勇安汤活性部位对一氧化氮合成酶抑制剂(L-NAME)诱导的高血压大鼠血管重构的作用及其机制。方法:48只Wistar大鼠随机分为6组,分别为四妙勇安汤活性部位高、中、低剂量组(1,0.5,0.25 g·kg-1·d-1),卡托普利组(50 mg·kg-1·d-1),辛伐他汀阳性药物组(10 mg·kg-1·d-1)及模型组,各组动物饮水中给予L-NAME(1 g·L-1)。给药第4周后,测定动物体重、心脏质量、血压、心率;处死后,主动脉根部切片苏木素-伊红(HE)染色,测定主动脉厚度变化;马松(Masson)染色观察冠状动脉纤维化变化;免疫组化方法观察单核巨噬细胞抗原-1(ED-1)和增殖细胞核抗原(PCNA)的表达变化。结果:与模型组比较,仅卡托普利组具有减轻心肌肥厚的作用;卡托普利组、四妙勇安汤活性部位高、中剂量组具有一定降低舒张压和收缩压的作用;与模型组比较,给药各组对心率均没有影响;卡托普利组、四妙勇安汤活性部位高、中剂量组可明显降低主动脉壁厚;卡托普利组、四妙勇安汤活性部位高剂量组可降低可明显减少冠状动脉周边纤维化的形成;卡托普利组、四妙勇安汤活性部位高剂量组可明显抑制冠状动脉ED-1和PCNA的表达(P<0.05,P<0.01)。结论:四妙勇安汤活性部位具有降低高血压作用,改善血管重构,其机制可能与其抑制冠状动脉ED-1的抗炎作用和抑制PCNA的抗增殖作用相关。

    • 葶苈子抗心衰有效组分筛选及其作用机制分析

      2017, 23(4):118-125. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040118

      摘要 (397) HTML (23) PDF 1.39 M (433) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:筛选葶苈子抗心衰的有效组分,并对其机制进行初步探讨。方法:雄性SD大鼠随机分为正常组,模型组,阳性药物组(地高辛组)和葶苈子不同剂量组,除正常组外采用腹腔注射阿霉素6周复制心衰大鼠模型,药物灌胃干预4周,大鼠代谢笼法收集6 h尿液,超声心动图检测心功能变化。处死后称取每组大鼠的体重和心脏质量,计算心脏系数。采用酶联免疫吸附试验(ELISA)测定血清脑钠肽(BNP),肌钙蛋白I(cTnI),血浆血管紧张素II(AngⅡ),醛固酮(ALD)水平,心肌超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量。采用二硫代二硝基苯甲酸法测定心肌谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力,并运用光镜观察心肌组织病理形态学改变。结果:与正常组比较,模型组大鼠BNP,cTnI,AngⅡ,ALD水平明显升高,心衰大鼠的左室射血分数(LVEF)和左室短轴缩短率(LVFS)显著降低,心肌组织MDA含量显著升高和SOD,GSH-Px活性显著降低,尿量明显降低(P<0.05,P<0.01),心肌病理损伤较为明显;与模型组比较,葶苈子发挥抗心衰作用的有效组分为水部位,可以显著降低BNP,cTnI,AngⅡ,ALD水平(P<0.05,P<0.01),升高心衰大鼠的LVEF和LVFS(P<0.05,P<0.01),并能减轻心肌病理损伤;且葶苈子中、高剂量组可以极显著降低心肌组织MDA含量和升高SOD活性(P<0.01),具有较好的利尿作用(P<0.05),同时中剂量组使GSH-Px活力显著增高(P<0.05)。结论:葶苈子有效组分水部位能够显著改善心衰症状,其作用机制可能与改善心衰大鼠体内氧化应激失衡状态,抑制神经内分泌系统过度激活密切相关。

    • 康复新液对噁唑酮诱导溃疡性结肠炎大鼠治疗作用及机制初探

      2017, 23(4):126-131. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040126

      摘要 (348) HTML (2) PDF 1.27 M (432) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:研究康复新液对噁唑酮(oxazolone,OXZ)诱导溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)大鼠的治疗效果,并初步探讨其机制。方法:将SD大鼠分为正常组、模型组、美沙拉嗪组和康复新低、中、高剂量组,后5组以OXZ溶液灌肠诱导UC模型。造模后第1天开始各组灌肠给药,每天1次,连续给药7 d。每天进行疾病活动指数(disease activity index,DAI)评分,造模后第8天处死大鼠,进行结肠黏膜损伤指数(colonmucosa damage index,CMDI)评分和病理组织学评分(histopathological score,HS);采用酶联免疫吸附测定方法检测血清中白细胞介素-4(IL-4)含量和结肠黏膜中IL-13含量。结果:模型组大鼠的DAI评分,结肠指数,CMDI评分,HS和结肠黏膜中IL-13含量均显著高于正常组(P<0.05,P<0.01),而模型组大鼠血清中IL-4含量显著低于正常组(P<0.01)。与模型组比较,康复新高剂量能显著降低大鼠DAI评分,CMDI评分,HS和结肠黏膜中IL-13含量(P<0.05,P<0.01),而血清中IL-4含量显著升高(P<0.01)。结论:康复新液能够有效地缓解噁唑酮诱导的溃疡性结肠炎。

    • 白藜芦醇对围绝经期抑郁症模型小鼠行为学影响及机制分析

      2017, 23(4):132-139. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040132

      摘要 (341) HTML (1) PDF 2.76 M (435) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:探讨白藜芦醇(RSV)对围绝经期抑郁症模型小鼠行为学影响,并观察其作用机制。方法:清洁级昆明种小鼠随机分为假手术组,围绝经期抑郁症模型组,氟西汀组(3 mg·kg-1),白藜芦醇低、中、高剂量组(10,20,40 mg·kg-1),每组10只。采用小鼠双侧卵巢切除(OVX)联合慢性不可预知性温和应激(CUMS)法制备围绝经期抑郁症动物模型。给药组于每日应激前1 h灌胃给药,其余各组给予等体积生理盐水,共计21 d。观察小鼠一般体征,行阴道上皮角化实验检测动情周期变化,采用旷场实验(OFT),强迫游泳实验(FST)及体重测试(BWM)观察行为学变化,尼氏染色观察海马组织神经元形态学变化,酶联免疫吸附法(ELISA)检测脑组织单胺类递质5羟色胺(5-HT),去甲肾上腺素(NE)及多巴胺(DA)含量变化,免疫组织化学法(IHC)检测海马组织雌激素受体α(ERα),ERβ免疫反应阳性区域蛋白表达。结果:与假手术组比较,阴道上皮角化实验显示,各OVX组小鼠连续7 d内检测未见动情周期变化,证明去势成功;行为学显示,围绝经期抑郁症模型组小鼠有抑郁样行为,表现为体重增加缓慢,OFT自发活动及探索行为减少,FST行为绝望时间增加(P<0.01);尼氏染色显示海马区神经元损伤、萎缩及丢失,尼氏小体数量减少;ELISA法显示脑组织单胺类递质5-HT,NE及DA含量减少(P<0.01);IHC法显示海马组织CA3区ERα及ERβ,DG区ERβ免疫蛋白反应阳性区域积分吸光度IA值减少(P<0.01)。与模型组比较,给予不同剂量白藜芦醇治疗后,均可改善围绝经期抑郁症模型小鼠行为学异常,表现为体重增加迅速,OFT自发活动及探索行为增加,FST行为绝望时间减少(P<0.01);脑组织5-HT,NE,DA含量增加(P<0.01);海马组织CA3区ERα及ERβ,DG区ERβ免疫反应蛋白阳性区域IA值(P<0.01)增加;各剂量组间比较,以中剂量较为明显(P<0.05)。结论:补充植物雌激素白藜芦醇可改善围绝经期抑郁症模型小鼠抑郁样行为,其机制与抑制海马神经元损伤、上调脑组织单胺类递质5-HT,NE,DA含量及增加海马组织CA3区ERα,CA3及DG区ERβ表达有关。

    • 洪连对ANIT所致肝损伤小鼠的保护作用

      2017, 23(4):140-144. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040140

      摘要 (277) HTML (1) PDF 1.19 M (408) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:研究洪连对α-异硫氰酸萘酯(ANIT)所致黄疸型肝损伤小鼠的保护作用,并探讨其作用机制。方法:采用灌胃ANIT(100 mg·kg-1)花生油溶液造成小鼠急性肝损伤模型,连续给药7 d,末次给药1 h后取血、肝脏,检测血清中谷氨酸-丙酮酸转氨酶(ALT),天门冬氨酸转氨酶(AST),总胆汁酸(TBA),总胆红素(TBIL)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的含量;检测肝组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD),丙二醛(MDA),谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的含量,PCR检测肝组织中TNF-α mRNA的表达量,苏木素-伊红(HE)染色观察肝组织病理变化。结果:与模型组比较,洪连(1.0,2.0,4.0 g·kg-1)可显著降低肝损伤小鼠血清ALT,AST,TBIL和TNF-α的水平和肝匀浆中MDA含量,同时显著升高小鼠肝匀浆中GSH-Px的含量,洪连(2.0,4.0 g·kg-1)可显著降低肝损伤小鼠血清TBA的水平和显著升高肝匀浆中SOD含量(P<0.01),洪连(1.0 g·kg-1)组TBA,SOD含量与模型组比较无统计学差异。洪连提取物各剂量组均可显著降低肝组织中TNF-α mRNA相对表达量(P<0.01)。病理切片显示洪连(2.0,4.0 g·kg-1)组能显著改善肝组织的病理变化。结论:洪连对ANIT所致小鼠黄疸型肝损伤有保护作用。

    • 鳖甲煎丸改善肠道菌群失调治疗大鼠非酒精性脂肪肝的机制探讨

      2017, 23(4):145-151. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040145

      摘要 (359) HTML (1) PDF 1.76 M (516) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:探讨鳖甲煎丸通过改善肠道菌群失调,进而发挥对非酒精性脂肪肝(non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD)模型大鼠的肝脏保护作用。方法:SD大鼠随机分为正常组、模型组、罗格列酮(3 mg·kg-1)组及鳖甲煎丸(2.4,1.2,0.6 g·kg-1)组,每组10只。给予高脂乳剂及四氯化碳橄榄油溶液诱导NAFLD模型,造模成功后连续给药4周。在实验过程中动态监测各组大鼠肠道菌群变化;实验结束后取结肠组织,采用实时荧光定量PCR检测各组大鼠结肠紧密连接蛋白(occludin)和闭锁连接蛋白1(ZO-1)mRNA的表达,用阿利新蓝-过碘酸雪夫(AB-PAS)染色考察结肠组织杯状细胞黏液层厚度的变化;同时动态监测大鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT),天冬氨酸转移酶(AST),碱性磷酸酶(ALP),总胆固醇(TC),低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)指标,并用苏木精-伊红(HE)染色观察肝脏组织病变情况。结果:与正常组比较,模型组拟杆菌门、拟杆菌属、梭杆菌属数量明显增加(P<0.05),乳酸杆菌数量减少(P<0.05),肠道紧密连接蛋白occludin表达明显减少(P<0.05),肠道通透性明显增加(P<0.05)。与模型组比较,鳖甲煎丸(0.6 g·kg-1)组拟杆菌1和拟杆菌2数量明显减少(P<0.05),同时乳酸杆菌数量增加(P<0.05),结肠occludin表达明显增加(P<0.05),同时有效降低肝损伤指标,炎性细胞浸润明显改善。结论:鳖甲煎丸能够改善NAFLD模型大鼠肠道菌群紊乱,有效降低肠道通透性,显著降低肝细胞损伤。

    • 黔产莪术油对人直肠癌细胞血管生成因子表达的影响

      2017, 23(4):152-158. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040152

      摘要 (395) HTML (5) PDF 3.13 M (403) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:通过黔产莪术油对人直肠癌SW1463细胞血管内皮生长因子(VEGF)和趋化因子(chemokine,CXC)蛋白表达的影响,探讨莪术挥发油对肿瘤血管生成的作用机制。方法:将经水蒸气蒸馏提取的黔产莪术挥发油,配制成80,120,160,200 mg·L-1不同质量浓度,干预直肠癌SW1463细胞24 h后,倒置显微镜下观察不同浓度莪术油对直肠癌SW1463细胞的形态学影响;采用免疫细胞化学和蛋白免疫印迹法(Western blot)检测直肠癌SW1463细胞中VEGF,白细胞介素-8(IL-8)和CXC趋化因子受体2(CXCR2),CXC趋化因子受体3(CXCR3)蛋白的表达。结果:经莪术油处理直肠癌SW1463细胞24 h后,与空白组比较,莪术挥发油组细胞中VEGF,IL-8,CXCR2蛋白表达量明显下调(P<0.05,P<0.01),莪术油能抑制肿瘤细胞中VEGF,IL-8,CXCR2蛋白的表达;莪术挥发油组细胞中CXCR3蛋白表达量明显上调(P<0.05,P<0.01),莪术油能促进肿瘤细胞CXCR3蛋白的表达。结论:黔产莪术油可能通过下调促血管生成相关因子的表达,上调抑制性血管生成相关趋化因子的表达,从而抑制肿瘤血管生成,起到抑制肿瘤细胞的增殖作用。

    • 表儿茶素对脂多糖诱导RAW264.7细胞分泌炎症因子的影响

      2017, 23(4):159-163. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040159

      摘要 (375) HTML (10) PDF 993.05 K (463) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:观察表儿茶素对脂多糖(LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7分泌炎症因子的影响,并探讨其作用机制。方法:用脂多糖(1 mg·L-1)刺激生长良好的RAW264.7细胞24 h建立体外细胞炎症模型,以噻唑蓝(MTT)比色法测定不同浓度表儿茶素对RAW 264.7细胞的毒性作用,Griess试剂法检测一氧化氮(NO)含量,酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测细胞上清液中肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素-1(IL-1)和白细胞介素-6(IL-6)含量,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测细胞一氧化氮合酶(iNOS)及丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases,MAPKs)磷酸化表达。结果:表儿茶素在100 μmol·L-1时对RAW 264.7细胞无毒性作用。与空白组比较,LPS可明显诱导RAW264.7细胞分泌炎症因子NO,TNF-α,IL-1和IL-6(P<0.01);与LPS组比较,25~100 μmol·L-1的表儿茶素可以明显降低LPS诱导的RAW 264.7细胞释放炎症因子NO,TNF-α,IL-1和IL-6(P<0.05,P<0.01),抑制iNOS蛋白及MAPKs亚族p38,细胞外信号调节激酶(extracellular signal regulated kinases,ERK)和c-jun氨基末端激酶(c-jun terminal kinase,JNK)蛋白磷酸化水平表达,并呈现浓度依赖关系。结论:表儿茶素可以抑制LPS诱导的RAW264.7细胞炎症反应,其抗炎作用可能与减少炎症因子NO,TNF-α,IL-1和IL-6,抑制iNOS蛋白表达及p38MAPK,ERK1/2和JNK的磷酸化水平有关。

    • 丫蕊花甾体皂苷YB16对人前列腺癌细胞PC-3增殖与凋亡的影响

      2017, 23(4):164-170. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040164

      摘要 (308) HTML (2) PDF 1.95 M (481) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:探讨丫蕊花甾体皂苷YB16对人前列腺癌细胞PC-3增殖与凋亡的影响,并探讨其作用机制。方法:体外培养PC-3细胞,给予不同浓度的YB16(0.125~16 μmol·L-1),以噻唑蓝(MTT)比色法检测YB16对PC-3的细胞毒性,倒置相差显微镜观察细胞形态变化,吖啶橙(AO)染色、流式细胞术检测YB16对PC-3的凋亡影响,逆转录-聚合酶链式反应(RT-PCR)检测YB16对PC-3细胞B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2),B细胞淋巴瘤-xl(Bcl-xl),Bcl-2相关X蛋白(Bax),半胱氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)mRNA的表达;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测Bcl-2,Bcl-xl,Bax,激活型Caspase-3(cleaved-Caspase-3)蛋白表达,并对结果进行分析。结果:YB16能显著抑制PC-3细胞的生长,具有剂量依赖性(P<0.05);YB16能促进细胞的凋亡,相差显微镜,AO染色法观察可见细胞具凋亡特征性改变;YB16能下调Bcl-2,Bcl-xl,上调Bax,Caspase-3 mRNA和蛋白的表达(P<0.05)。结论:YB16能抑制PC-3细胞增殖,促进PC-3发生凋亡,其机制可能与促进Caspase-3表达有关,具有良好的抗肿瘤作用。

    • 6种藏族药提取物体外抗HIV-1活性的初步探讨

      2017, 23(4):171-176. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040171

      摘要 (419) HTML (5) PDF 834.79 K (450) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:对斑花黄堇、木藤蓼、野棉花、黄花铁线莲、黑心虎耳草和短尾铁线莲6种藏药提取物的体外抗艾滋病病毒Ⅰ型(HIV-1)病毒活性的评价及其作用机制的初步研究。方法:采用细胞计数试剂盒(CCK-8)法细胞毒性实验和HIV-1假病毒单周期感染实验检测提取物的体外抗病毒活性和细胞毒性;利用表面等离子共振(surface plasmon resonance,SPR)技术、蛋白酶、整合酶和逆转录酶体外活性抑制实验初步探讨药物的作用靶点。结果:在这6种藏药提取物中,木藤蓼、野棉花、黑心虎耳草提取物具有较好的体外抗HIV-1病毒活性,半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)分别为(6.47±0.78),(11.97±1.09),(11.7±0.79)mg·L-1,且细胞毒性较小,三者均具有较好的体外抑制整合酶活性。结论:木藤蓼、野棉花、黑心虎耳草提取物具有较好的抗HIV-1病毒的作用,其作用机制与整合酶的抑制作用有关。

    • 基于随机森林回归模型的中药复方金复康对肺癌细胞增殖作用的组方优化

      2017, 23(4):177-182. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040177

      摘要 (567) HTML (1) PDF 1.53 M (527) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:以治疗肺癌疗效确切的中药复方金复康为研究对象,从抑制肺癌细胞增殖方面对其处方组成进行优化,并为中药复方的处方优化提供新的途径。方法:应用筛选试验设计(Plackett-Burman),然后应用随机森林算法,建立基于设计处方集的预测模型,61个组方设计矩阵为输入,以相应的61个组方的半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)的自然对数为输出建立随机森林回归模型。并用5次10折交互验证优化模型参数mtry,最后应用网格化搜索算法得到最优的配伍组,并进行肺癌细胞增殖实验验证,以金复康组成药物的不同组合作用于肺腺癌细胞株A549的IC50为指标,从抑制肺癌细胞增殖方面对金复康的组方配伍进行优化。结果:通过随机森林模型结合网格化搜索算法得到的最优配伍组为黄芪、麦冬、重楼、女贞子和绞股蓝,且经实验验证,在抑制肺癌细胞增殖方面,金复康优化方相对于金复康原方具有更好的抑制细胞增殖效应。结论:基于随机森林模型结合网格化搜索算法能够为复杂性中药复方的组方优化提供方法学参考。

    • 香鳞毛蕨有效部位乳膏对糠秕马拉色菌所致豚鼠感染模型的影响

      2017, 23(4):183-187. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040183

      摘要 (479) HTML (15) PDF 1.45 M (527) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:评价香鳞毛蕨有效部位乳膏(DF乳膏)对糠秕马拉色菌所致豚鼠感染模型的治疗作用。方法:构建糠秕马拉色菌豚鼠皮肤感染模型,按皮损评分值随机分成模型组,酮康唑组(1.33 mg·g-1),DF乳膏高、中、低剂量组(含生药2,1,0.5 g·g-1),通过测定肉眼评分、菌落计数(CFU),真菌学转阴率及组织病理检查4项指标,评价DF乳膏对糠秕马拉色菌所致豚鼠感染模型的治疗作用。结果:与模型组比较,DF乳膏高、中、低剂量组均可显著降低糠秕马拉色菌所致感染模型豚鼠皮损评分(P<0.05),明显减少病变皮肤菌落形成数(P<0.05),提高真菌培养的转阴率(P<0.05,P<0.01);皮肤病理切片结果表明DF乳膏高、中剂量可明显减少感染组织皮肤角质层孢子数。结论:DF乳膏对糠秕马拉色菌所致的豚鼠感染有较好的治疗作用。

    • >临床
    • 养阴舒肝胶囊对POI患者卵巢功能的影响及机制探讨

      2017, 23(4):188-192. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040188

      摘要 (894) HTML (6) PDF 718.11 K (1197) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:探讨养阴舒肝胶囊对于卵巢功能不全患者卵巢功能的影响,并探讨其机制。方法:将60例卵巢功能不全(primary ovarian insufficiency,POI)患者随机分为治疗组(养阴舒肝胶囊组)与对照组(安慰剂组),各30例,治疗组予养阴舒肝胶囊,4粒,3次/d,对照组予安慰剂胶囊,4粒,3次/d,两组疗程均为12周,于治疗结束时比较两组基础性激素水平、窦卵泡数及卵巢血流情况。结果:与对照组比较,治疗组患者基础促卵泡刺激素(basal follicle-stimulating hormone,bFSH),基础促黄体生成素(basal luteinizing hormone,bLH)水平明显降低,养阴舒肝胶囊对改善bFSH,bLH效果明显(P<0.05);治疗组窦卵泡数数目及卵巢血流情况均较对照组明显改善(P<0.05)。结论:养阴舒肝胶囊通过调节患者基础性激素水平,可有效帮助卵泡发育,增加基础卵泡的数目及卵泡池的范围,并通过提高卵巢的血流供应,帮助改善卵巢功能,疗效显著。

    • 补肾活血通络汤治疗糖皮质激素致骨质疏松症临床观察

      2017, 23(4):193-197. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040193

      摘要 (540) HTML (3) PDF 676.01 K (1025) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:观察补肾活血通络汤治疗糖皮质激素致骨质疏松症(GIOP)的效果,并探讨其作用机制。方法:将120例GIOP患者随机分为观察组和对照组,各60例。观察组给予强的松激素和补肾活血汤,对照组给予糖皮质激素和骨化三醇胶囊和碳酸钙D3片,治疗6个月。评价两组患者的疗效,治疗前后中医证候积分,血钙、血磷、尿钙、尿磷、血清碱性磷酸酶(ALP),血清骨钙素(BGP)和血甲状腺旁激素(PTH)水平,骨密度(BMD)值和不良反应。结果:观察组显效率(53.3%)高于对照组(30.0%)(P<0.05),两组总有效率无明显差异。与治疗前比较,两组患者治疗后中医证候总积分降低,血钙、血磷升高,BMD值增加,均有统计学差异(P<0.05)。与对照组比较,观察组治疗后腰膝酸软、腰背疼痛、下肢疼痛、步履艰难症状和总积分明显下降(P<0.05),PTH水平明显降低,BMD值明显升高(P<0.05)。观察组不良反应发生率为0%,对照组为10.0%,观察组低于对照组(P<0.05)。结论:补肾活血通络汤治疗GIOP的效果好,能减轻激素和副作用,降低骨折的发生率,安全性良好。

    • 加味苓甘五味姜辛汤对支气管哮喘慢性持续期痰哮证患者炎症因子的影响

      2017, 23(4):198-202. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040198

      摘要 (697) HTML (1) PDF 752.80 K (1218) 评论 (0) 收藏

      摘要:目的:观察加味苓甘五味姜辛汤联合舒利迭治疗支气管哮喘慢性持续期痰哮证的临床疗效及对白细胞介素(IL)-4,IL-10,IL-13,IL-17水平的影响。方法:将140例患者采用随机数字表法分为观察组(71例)和对照组(69例)。对照组给予氧疗、化痰、解痉、控制感染等措施,沙美特罗替卡松粉吸入剂(舒利迭),50/250 μg/次,早晚各1吸;重度持续者可加服复方甲氧那明胶囊,2粒/次,3次/d,内服,共7 d。观察组在对照组的基础上,加用加味苓甘五味姜辛汤,1剂/d,内服。疗程均为12周。进行治疗前后肺功能检测,记录第1秒用力呼气容积占预计值百分比(FEV1)和最大呼气流量占正常预计值的百分比(PEF);采用哮喘控制测试(ACT)进行治疗前后哮喘控制情况评价;进行治疗前后痰哮证评分;检测治疗前后IL-4,IL-10,IL-13,IL-17水平。结果:观察组疾病疗效总有效率为95.77%,高于对照组的85.51%(P<0.05)。观察组中医证候疗效总有效率为94.37%,高于对照组的79.71%(P<0.01)。经Ridit分析观察组哮喘控制情况优于对照组(P<0.05)。治疗后两组FEV1和PEF均较治疗前升高(P<0.01),治疗后观察组FEV1和PEF均高于对照组(P<0.01)。治疗后观察组患者血清IL-4,IL-13和IL-17水平低于对照组,IL-10高于对照组(P<0.01)。结论:加味苓甘五味姜辛汤联合舒利迭治疗支气管哮喘慢性持续期痰哮证患者,能进一步的控制哮喘发作情况,减轻临床症状,改善肺功能,提高临床疗效,其作用机制可能与调节IL-4,IL-10,IL-13和IL-17等因子有关。

    • >学术探讨
    • 以功效为基础的中药复方毒性研究思路与方法探索

      2017, 23(4):203-207. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040203

      摘要 (334) HTML (1) PDF 686.82 K (511) 评论 (0) 收藏

      摘要:中药复方的毒性研究是目前复方研究的关键问题之一。在回顾中医传统理论对中药毒性认识的基础上,结合中药复方配伍理论,认为中药复方的毒性是在中医理论指导下对其功效及相关药理作用的反面认识,随机体的状态而发生变化。因此复方整体的功效与毒性之间存在相互依存、相互转化的关系。以功效为基础的中药复方毒性现代研究,将更好地阐释传统中药复方功效和毒性理论,为中药复方的临床安全、合理应用提供科学依据。目前的中医证候模型研究尚存在一些不足,如造模方法不一致、评价指标不统一等,使模型的引用受到限制,与功效相关的中药复方评价不充分,需建立一个体现功效的中药复方毒性评价体系,在这个体系当中以现代中药复方的急、慢性毒理学研究为基础,通过病证结合动物模型的研究,以复方功效为核心,采用方证相应和方证背离的研究思路进行中药复方的药效以及副作用评价,同时应借鉴药代动力学、药理学、代谢组学等学科技术,以观察中药复方作用于机体后的生物学效应及其内在作用机制,进而阐述清楚中药复方毒性的实质内涵。

    • >综述
    • 何首乌制剂不良反应研究进展与成因分析

      2017, 23(4):208-214. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040208

      摘要 (683) HTML (7) PDF 1.08 M (1021) 评论 (0) 收藏

      摘要:通过研究何首乌制剂不良反应研究进展与成因分析,为从制备工艺影响毒性表达的角度开展后续研究,提供研究思路。查阅近年来国内外相关文献,对含何首乌制剂的化学成分、炮制减毒、复方配伍、制备工艺、不良反应及其毒副作用机制等方面的研究进行归纳、总结,并进行成因分析。从成分方面,何首乌主要含有二苯乙烯类、卵磷脂、蒽醌类、鞣质、微量元素等成分,二苯乙烯苷及蒽醌类为其主要活性成分,提出何首乌毒性的可能物质基础;从炮制方面,炮制工艺影响何首乌的成分组成,何首乌炮制前后的血药含量图谱有显著不同,致大鼠肝物质代谢途径的作用机制不同。从剂量、用法等方面,长期大量摄入何首乌可致可逆性肝损伤,主要表现为血清肝功能指标异常。在复方配伍方面,不同配伍是否会造成何首乌不良反应尚未达成共识。何首乌制剂临床不良反应提示,其对肝脏有不可忽视的毒副作用,现代制备工艺可能也是其不良反应的原因之一,但其发生肝毒性的规律特点、作用机制、物质基础均尚不清楚。在何首乌的化学成分及其炮制减毒机制方面研究基础上,应积极探索药学制备工艺对何首乌肝毒性的影响;在加强何首乌制剂安全性评价基础上,积极开展药学制备、复方配伍、药物相互作用对肝毒性的影响;探索临床合理用药模式,尽量避免患者因服用何首乌制剂导致的不良反应。

    • 苦寒中药及其活性成分抗肿瘤作用及机制研究进展

      2017, 23(4):215-221. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040215

      摘要 (785) HTML (3) PDF 1.44 M (1140) 评论 (0) 收藏

      摘要:癌症目前已经成为威胁人类健康的重大疑难疾病之一。由于缺乏有效的治疗手段,每年因癌症死亡的人数仍呈现逐年递增的趋势。中医药基于整体宏观的辨证思维模式,具有功效独特、副作用相对较小等优势,因而已经吸引了来自世界各地有志于解决癌症的科研及临床工作者们的目光。苦寒中药抗肿瘤疗效确切。本文通过查阅国内外相关的研究文献,综述了近十年来苦寒中药及其活性成分有关肿瘤方面的研究进展。按照苦寒中药及其天然活性成分治疗肿瘤的作用特点分为九个部分——诱导肿瘤细胞凋亡、诱导癌细胞分化、抗癌侵袭及抗转移作用、抑制肿瘤血管生成、提高机体免疫功能、逆转肿瘤多药耐药性作用、抗信息传递、抑制端粒酶活性以及细胞周期阻滞进行分析,并针对目前的研究现状及存在的问题进行评述,以期对抗肿瘤的苦寒中药及其活性成分的筛选和高效低毒的中药的新药发现以及进一步的临床应用有所裨益。

    • 常用蛇类药材鉴别研究进展

      2017, 23(4):222-227. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040222

      摘要 (613) HTML (1) PDF 848.33 K (1018) 评论 (0) 收藏

      摘要:蛇是人类宝贵的野生动物资源,也是我国重要的蛇类药材来源。它具有祛风、通络、定惊止痉等功效,在风湿痹证方面具有良好的治疗效果。近年来,在经济利益驱使下,加上我国蛇种类繁多,现有蛇类多达241种,且各自形态特征差异不明显,使得准确鉴定药材困难,容易导致市场用药品种混乱。文章就近10年来用于常用蛇类药材(主要以《中国药典》收载品种乌梢蛇、金钱白花蛇、蕲蛇为例)及其混伪品的鉴别方法进行了整理研究,综述了各类鉴别方法在蛇类药材中的研究进展,包括传统的性状鉴别、显微鉴别、理化鉴别及近年来发展的微性状鉴别、色谱质谱技术和一些现代的分子鉴别方法如DNA条形码技术,并阐述了各种鉴别方法的适用对象及其优缺点,以期为蛇类药材或者动物类药材的鉴别研究提供思路和参考。发现目前药用蛇在现场快检、中成药的鉴别和优劣鉴别方面仍然面临着一些困难,提示对药用蛇品质进行客观评价时,还需将传统与现代鉴别方法相结合、真伪与优劣鉴别技术相联系。

    • 中药固体制剂均匀性问题分析

      2017, 23(4):228-234. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017040228

      摘要 (259) HTML (1) PDF 965.01 K (481) 评论 (0) 收藏

      摘要:揭示中药固体制剂均匀性方面存在的问题,讨论问题产生的原因及问题带来的影响,为保证药物生产一致性提供参考。检索近10年来国内中药固体制剂均匀性相关文献报道,探讨中药固体制剂物理、化学、生物效应方面存在的均匀性问题,包括导致固体制剂均匀性差的原因,分析固体制剂不均匀对固体制剂有效性、安全性和可控性的影响。中药固体制剂在物理、化学、生物效应方面存在较大差异,这主要是由生产工艺引起的。固体制剂均匀性的问题主要由2个方面因素造成的:①不像液体制剂能通过简单的搅拌实现混匀,固体制剂混合、制粒、干燥、成型等过程中都可能导致制剂不均匀,且中药厂家制备工艺各异,流程及用量、设备、工艺参数各自为政,这导致不同厂家生产的药物存在化学和物理上的差异。②《中国药典》2015年版至今未对中药制剂的化学均匀性进行具体的规定,这导致了中药厂家很少关注均匀性的问题,也是市售中药固体制剂含量差异如此大的原因之一。固体制剂均匀性问题会影响药物有效性、安全性,必须引起重视。

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